Диферелин

Диферелин је аналог гонадотропин-ослобађајућег хормона - депотне форме.

Облик и састав издања

Ослобађање диферелина у облику лиофилизата за припрему суспензија за интрамускуларну примену. Једна бочица ланца садржи 3.75 мг активне супстанце - трипторелин, као и следеће помоћне компоненте: натријум кармелоза, полисорбат 80, кополимер Д, Л-млечна и гликолна киселина, манитол.

У бочицама од 2 мл, заједно са растварачем (манитол 16 мг и водом за ињекцију - 2000 мг), полипропиленски шприц за једнократну употребу и две игле за ињекцију.

Индикације за употребу

Према упутствима, Диферелин је индициран за употребу у:

• Малигни тумор простате;
• У преоперативном периоду ради уклањања фиброида материце;
• Прехладан пубертет;
• Генитална и екстрагенитална ендометриоза;
• Женска неплодност (употреба лека је укључена у програм ин витро ђубрење).

Контраиндикације

Према упутствима, Диферелин је контраиндикована за употребу:

• Током трудноће и дојења;
• Уз повећану осетљивост на активну компоненту лека или ексципијенса.

Лијек је прописан опрезом код остеопорозе.

Дозирање и администрација

Лијек се примјењује интрамускуларно.

Дозирање диферелина код карцинома простате износи 3,75 мг (1 ињекција) једном у 4 недеље. Лијек се користи дуго времена.

За превремено пубертето код пацијената чија телесна тежина прелази 20 кг, 3,75 мг трипторелина се примењује сваких 28 дана. Са тежином мањом од 20 кг, дозирање је 1.875 мг једном на 28 дана.

Код ендометриозе, ињекција се прави у дози од 3,75 мг у првих пет дана менструалног циклуса (једном на 28 дана). Трајање терапије је не више од шест месеци.

Са фиброидом утеруса, ињекција се даје у првих пет дана менструалног циклуса у дози од 3,75 мг сваке четири недеље. Трајање терапије је три месеца за пацијенте у преоперативном периоду.

У случају женског неплодности, употреба Диферелина је 1 ињекција (3,75 мг) на други дан циклуса. После 15 дана одређује се концентрација естрогена у плазми.

Суспензија Диферелина се припрема на следећи начин: растворити лиофилизат у приложеном растварачу непосредно пре примене. Садржај виала треба благо мешати док се не добије хомогена конзистенција.

Током убризгавања, пацијент треба да буде у хоризонталном положају, лицем према доле. Кожа задњица пре ињекције треба дезинфиковати.

Нежељени ефекти

Употреба диферелина може изазвати следеће нежељене реакције код пацијента:

• Алергије: кожни осип, свраб, кошница, у ретким случајевима - ангиоедем;
• Мускулоскелетни систем: деминерализација костију (са дуготрајном употребом), што узрокује вероватноћу остеопорозе. На почетку терапије лековима, пацијенти са раком простате могу доживети изражен бол у костима погођеним метастазама. Овај нежељени ефекат захтева симптоматски третман. Појавили су се симптоми изазвани компресијом метастаза кичмене мождине, који обично нестају у року од 1-2 недеље. Такође су уочени случајеви опструкције уретера и повећане активности киселе фосфатазе у крвној плазми;
• Репродуктивни систем: код жена - депресија, главобоља, сувоћа вагиналне слузнице, промене у либиду, промене у величини млечних жлезда, диспареуние. Уз дуготрајну примену Диферелина може доћи до хипогонадотропне аменореје. При лечењу преураног пубертета код девојака примећено је крваво пражњење из вагине. У комбинацији са гонадотропним лековима, пријављен је развој синдрома хиперстимулације јајника. Код мушкараца, потенцијал се може смањити;
• Кардиоваскуларни систем: врућа бљеска, висок крвни притисак;
• Дигестивни систем: мучнина, повраћање;
• Централни нервни систем: оштећен вид, повећана емоционална лабилност;
• Локалне реакције: бол на мјесту ињекције;
• Остале реакције Диферелин: повећана телесна температура, повећање телесне тежине.

Посебна упутства

У почетној фази терапије са Диферелином, интензификација клиничких манифестација болести није искључена. Према томе, код пацијената са раком простате који су у опасности за компресију кичмене мождине или развој опструкције уретера, лек треба прописно прописати. Током првог месеца терапије неопходно је вршити медицинску контролу над овим пацијентима.

Жене пре употребе диферелина треба да обезбеде да нема трудноће.

Уз опрез, лек се користи код пацијената са синдромом полицистичких јајника код спровођења шема стимулације овулације, јер су неки од њих имали повећан број индукованих фоликула.

Ин витро ђубрење захтева пажљиво праћење циклуса стимулације. Ово је неопходно како би се одмах идентификовали пацијенти са ризиком од синдрома хиперстимулације јајника, јер режим дозирања гонадотропина може утицати на тежину и учесталост његових манифестација. Уколико је неопходно, употреба диферелина треба прекинути.

Током терапије са Диферелином, могуће је безбедно управљати потенцијално опасним механизмима који захтевају повећану концентрацију пажње.

Аналоги

Структурни аналог лекова Диферелин је декептил депо.

Услови складиштења

Према инструкцијама, Диферелин се складишти у хладном (до 25 степени Целзијуса), тамном, сувом и ван домашаја деце. Рок употребе лиофилизата је 2 године.