Итразол

Итразол је дериват триазола; антимикотички лек широког спектра за системску употребу.

Облик и састав издања

Итразол је доступан у облику капсула са масом од 560 мг (6 или 7 комада у мехурици, 6 или 14 комада у полимерним лименкама).

Активни састојак је итраконазол, садржи 100 мг у 1 капсули.

Помоћне компоненте: полоксамер 188, полоксамер 188 микронизованих, хипромелоза и шећерна пелета састављена од кукурузног скроба и сахарозе.

Састав шкољке капсуле: желатин и титаниум диоксид.

Индикације за употребу

• Системске микрозе: споротрихоза, хистоплазмоза, паракоцидиоидомикоза, криптококоза (укључујући криптококни менингитис), системска кандидоза и аспергилоза, бластомикоза и друге микозе, укључујући тропске;
• Гљивични кератитис;
• Дерматомикоза;
• Питириасис версицолор;
• Онихомикозе изазване гљивичним плеснима, квасом, дерматофити;
• Кандидомикоза са лезијама на кожи или мукозним мембранама (укључујући вулвовагиналну кандидозу).

Контраиндикације

Строге контраиндикације на употребу итразола:

• Трудноћа;
• Период дојења;
• Дјеца старости до 3 године;
• Узимање лекова метаболизованих изоензимом ЦИП3А4 (астемизол, терфенадин, мизоластин, кинидин, дофетилид, пимозид, цисаприд, симвастатин, триазолам, ловастатин, мидазолам);
• Преосетљивост на лек.

Пацијенти са обољењем јетре, тешком срчаном инсуфицијенцијом и преосјетљивошћу на друге азоле требају бити под посебним надзором током терапије са Итразолом.

За децу млађу од 3 године, лек је прописан у случајевима екстремне нужности и под условом да очекиване користи превазилазе потенцијалне ризике.

Дозирање и администрација

Капсуле се уносе после оброка, гутајуци цијелу и стисну воду.

Дозе и трајање лечења зависе од индикација:

• Вулвовагинална кандидоза: 2 капсуле. 2 пута дневно за 1 дан или 2 капа. 1 пут дневно за 3 дана;
• Питириасис версицолор: 2 кап. 1 пут дневно, трајање курса - 7 дана;
• Гљивични кератитис: 2 кап. 1 пут дневно 21 дана. У зависности од тога колико је позитивна динамика укупне клиничке слике болести, трајање терапије може бити прилагођено;
• Дерматомикоза глатке коже: 2 кап. Једном дневно за 7 дана или 1 капа. у року од 15 дана;
• Кандидиаза оралне слузокоже: 1 капа. у року од 15 дана;
• Пораз високо кератинизованих подручја коже (укључујући руке и стопала): 2 капа. 2 пута дневно, седмодневни курс или 1 капа. 30 дана дневно.

Лечење онихомикозе се обавља са курсевима импулсне терапије, један такав курс укључује дневну примену 2 капсуле 2 пута дневно током 1 недеље. У случају оштећења ноктију само на рукама, два курса импулсне терапије се приказују у 3-недељним интервалима. Са поразом ноктију ногу, укључујући истовремени пораст нокатних плоча руку, 3 пулсна третмана се прописују интервалима од 3 недеље. У неким случајевима, лекар може прописати континуирани режим лечења онихомикозе - 2 капа. Једном дневно за 3 месеца.

Доза и трајање терапије за системске микозе:

• Кандидија: 1-2 кап. Једном дневно, трајање пријема - од 3 седмице до 7 мјесеци. У случају дисеминиране или инвазивне болести, могуће је повећати доза на 2 капа. 2 пута дневно;
• Аспергилоза: 2 кап. Једном дневно за 2-5 месеци. У случају дисеминиране или инвазивне болести, могуће је повећати доза на 2 капа. 2 пута дневно;
• Криптококни менингитис: 2 капсуле. 2 пута дневно Лечење може трајати од 2 месеца до 1 године;
• Криптококоза: 1 капа. 1 пут дневно. У зависности од динамике терапије, може трајати од 2 до 12 месеци. Одржива доза - 1 капа. Једном дневно;
• Споротрихоза: 1 капа. дневно за 3 месеца;
• Паракоцидиоидомикоза: 1 капа. дневно за 6 месеци;
• Хромомикоза: 1-2 кап. дневно, трајање пријема - 6 месеци;
• Хистоплазмоза: од 2 кап. 1 пут / дан до 2 кап. 2 пута дневно, курс - 8 месеци;
• Бластомикоза: од 1 кап. 1 пут / дан до 2 кап. 2 пута / дан за 6 месеци.

Нежељени ефекти

Могући нежељени ефекти итразола:

• Дигестивни систем: абдоминални бол и запртје, диспепсија, мучнина, холестатска жутица, реверзибилно повећање ензима јетре, хепатитис анорексије; изузетно ретка - озбиљна токсична оштећења јетре (постоје случајеви акутног отказивања јетре са фаталним исходом);
• Централни и периферни нервни систем: вртоглавица, умор, главобоља, периферна неуропатија;
• Алергијске реакције: осип и / или свраб, уртикарија, ангиоедем, Стевенс-Јохнсонов синдром;
• Остали: алопеција, едем, хипокалемија, менструални поремећаји, хиперкреатининемија, мрље мокрење урина, плућни едем, конгестивна срчана инсуфицијенција.

Не постоје званични извештаји о случајевима превелике количине Итразола. Када узимате превелику дозу, препоручују се стандардне гастроинтестиналне мере чишћења - лавирење желуца, узимање сорбентног средства (на примјер, активни угљен). Не постоји специфичан антидот за итраконазол. Хемодијализа је неефикасна. Даљи третман је симптоматски.

Посебна упутства

Биолошка употребљивост итраконазола може се смањити ако је имунитет поремећен, на примјер, код пацијената са АИДС-ом, пацијентима са неутропенијом или трансплантираним органима. Можда ће требати повећати доза за 2 пута.

Подешавање дозирања Итразола може бити неопходно и за пацијенте са бубрежном инсуфицијенцијом, што је узроковано смањењем биорасположивости итраконазола.

Редовно праћење функције јетре је неопходно код пацијената са болестима овог органа, са продуженом употребом лека (више од 1 месеца) иу случају комбинације Итразола са другим лековима који имају хепатотоксични ефекат. Пацијенти треба да буду обавештени о потреби да се одмах консултују са лекаром ако развију симптоме који указују на развој хепатитиса, наиме, слабост, мучнина и / или повраћање, бол у стомаку, анорексија, тамни урин.

Утврђено је да има итраконазол негативан инотропни ефекат. Постоје и докази да ова супстанца може довести до развоја срчане инсуфицијенције. Из тог разлога, пацијенти са срчаном инсуфицијенцијом, укључујући историју, Итразол се могу прописати само у изузетним случајевима када намјеравана корист надмашује могуће ризике.

Такође треба имати у виду да блокатори калцијумских канала могу имати и негативни инотропни ефекат, а када се истовремено користе са Итразолом, може се побољшати. Ако је потребно, таква комбинација треба бити нарочито пажљива.

Апсорпција итраконазола је оштећена са ниском киселошћу желуца, тако да се антациди узимају не пре два сата од примене Итразола. Из истог разлога, људи са дијагнозом ахлорхидрије, као и пацијенти који користе инхибиторе протонске пумпе или блокатори х2 рецептора хистамина Х ₂ , треба узимати са итразолом са киселим напитком.

У случају неуропатије, одмах треба прекинути лечење.

Негативни ефекти лека на стопу психофизичких реакција и способност концентрације нису примећени.

Интеракција на лекове

Не препоручује се истовремена примена Итразола лековима који су потенцијални индуктори хепатичних ензима - рифампицин, фенитоин и рифабутин. значајно смањују биорасположивост и, дакле, ефикасност итраконазола. Студије о његовој интеракцији са другим индукторима јетрених ензима (фенобарбитал, карбамазепин, изониазид) нису спроведене, али постоје сви разлози за претпостављање сличних резултата.

Итразол се не сме користити истовремено са блокаторима калцијумских канала, инхибиторима ХМГ-ЦоА редуктазе, мизоластином, астемизолом, цисапридом, терфенадином, триазоламом, кинидином, дофетилидом, пимозидом, мидазоламом.

Потентни инхибитори изоензима ЦИП3А4 (на пример, еритромицин, кларитромицин, ритонавир и индинавир) повећавају биорасположивост итраконазола.

Итраконазол може успорити метаболизам лекова који биотрансформирају уз учешће изоензима ЦИП3А4, због чега је могуће продужење или побољшање њихових дејстава и нежељених ефеката.

Када прописују следеће лекове истовремено са Итразолом, потребно је пратити њихову концентрацију у крви, ефекте и нежељене ефекте, ау неким случајевима може бити неопходно смањити њихову дозу:

• Неки антитуморни агенси, укључујући доцетаксел, бусулфан, триметрексат и Винка розални алкалоиди;
• ХИВ протеазе инхибитори, укљ. индинавир, ритонавир и сакинавир;
• Орални антикоагуланси;
• Блокатори калцијумских канала који се одвајају изоензимом ЦИП3А4, укључујући дихидропиридин и верапамил;
• Неки имуносупресивни лекови: сиролимус, такролимус и циклоспорин;
• Остали лекови: бротизолам, алпразолам, рифабутин, алфентанил, метилпреднизолон, буспирон, ебастин, карбамазепин, ребокетин, дигоксин.

Услови складиштења

Чувати на температури до 25 ° Ц на тамном месту, ван домашаја деце.

Рок трајања је 2,5 године.