Карбамазепин

Карбамазепин је антиконвулзиван лек са психотропним, неуротропним и антидиуретичким ефектом.

Облик и састав издања

Доступан у облику таблета - 10 ком. у блистерсима, 1, 2, 3, 4 или 5 паковања у картонској кутији.

Активни састојак лека је карбамазепин, у 1 таблети садржи 200 мг.

Помоћне компоненте: повидоне (поливинилпиролидон), кромпиров скроб, полисорбат (твеен-80), талк, колоидни силицијум диоксид (аеросил) и магнезијум стеарат.

Индикације за употребу

• Епилепсија (као појединачно средство или као део комплексне терапије): генерализовани тоник-клонични напади, сложени и једноставни парцијални напади (укључујући губитак свести) са или без секундарне генерализације, мешани облици епилептичких напада;
• Акутна манична стања;
• Спречавање егзацербација или смањење озбиљности клиничких манифестација у оквиру терапије одржавања биполарних афективних поремећаја;
• Неуралгија тригеминалног нерва (укључујући идиопатску и мултиплу склерозу), као и идиопатска неуралгија глософарингеалног живца;
• Полидипсија и полиурија неурохормоналне природе са дијабетесним инсипидусом;
• Болни синдром због дијабетске неуропатије;
• Синдром повлачења алкохола (као део комбиноване терапије).

Контраиндикације

• Хепатичне порфријезе;
• Угњетавање хематопоезе коштане сржи у историји;
• АВ блокада;
• Период администрирања инхибитора МАО, као и у року од 2 седмице након њиховог отказивања;
• Период дојења;
• Преосетљивост на лек или хемијски сличне лекове (трициклични антидепресиви).

Посебна супервизија током терапије карбамазепин потребно старији, труднице, пацијенти са бенигне хиперплазије простате, хипотироидизам, хипонатремије разблажења, повишени интраокуларни притисак, ренална / хепатичка / срчане инсуфицијенције, ниске тромбоцитима или леукоцитима, мешовитим облици епилептичних напада, укључујући одсуство.

Дозирање и администрација

Лијек треба узимати орално са малом количином течности, без обзира на оброк.

Код епилепсије карбамазепин се обично прописује као једнократно средство. Лечење почиње са малом дозом, која се постепено повећава све док се не постигне оптимални терапеутски ефекат. Почетна доза за одрасле је 100-200 мг 1-2 пута дневно, максимална дозвољена дневна доза је 2000 мг. Дјеци старијим од 5 година се прописују 100 мг дневно, ако је потребно, постепено (1 пут недељно), доза се повећава за 100 мг. Почетна доза за децу млађу од 5 година је 20-60 мг дневно, а затим се на 2 дана повећава за 20-60 мг. Дневна доза за децу је 10-20 мг по килограму масе у 2-3 дозе.

Лечење тригеминалне неуралгије или глософарингеалног нерва почиње са дневном дозом од 200-400 мг. Ако је потребно, повећава се дневно, али не више од 200 мг док се бол не прекине (у основи, довољно је 600-800 мг / дан), а затим се сведе на минимални ефективан. Почетна доза за старије пацијенте је 100 мг 2 пута дневно.

Просечна доза синдрома повлачења алкохола је 200 мг 3 пута дневно. У тешким случајевима, првих неколико дана се преписују 400 мг 3 пута дневно и комбинују карбамазепин са терапијом детоксикације, таблетама за спавање и седативима.

Са полиуријом и полидипсом са дијабетесним инсипидусом, просјечна доза за одрасле је 200 мг 2-3 пута дневно, оптимална доза за дјецу се бира у зависности од телесне тежине и старости.

У случају болова у дијабетичкој неуропатији, 200 мг се прописује 2 до 4 пута дневно.

У оквиру терапије одржавања биполарних афективних поремећаја иу акутним маничним условима, просечна дневна доза је 200-600 мг у 2-3 дозе, максимално дозвољено је 1600 мг. Лечење почиње са малим дозама, а затим се постепено повећава. У акутним случајевима је дозвољено брзо повећање дозе.

Нежељени ефекти

• Централни нервни систем (ЦНС): поспаност, атаксија, замор, вртоглавица, диплопија, главобоља, поремећаји укуса и сместаја, тикови, очуломоторни поремећаји, мишићна дистонија, нистагмус, тремор, орофациална дискинезија, периферна неуропатија, иротетотоидоидни, иопатска дистрофија, орофациална дискинезија, периферна неуропатија, поремећај јода, тремор , паресис, неуролептични малигни синдром;
• Ум: слушне и визуелне халуцинације, анксиозност, анорексија, агресивно понашање, дезориентација, депресија, агитација, повећана психоза;
• Кожа и њени додаци: алергијски и екфолиативни дерматитис, системски лупус еритематозус, еритродерм, пруритус, уртикарија, Стевенс-Јохнсонов синдром, реакције фотосензитивности, токсична епидермална некролиза, нодосум еритема и мултиформе, пурпура, поремећаји пигментације коже, акне, губитак косе Постоје неки изоловани случајеви хирзутизма, али узрочни однос узимања карбамазепина није поуздано утврђен;
• Систем хемороида: еозинофилија
• Систем хепатитиса: хепатитис (хепатоцелуларни, холестатски или мешани тип), жутица, грануломатозни хепатитис, повећана гама-глутамил трансфераза, алкална фосфатаза и трансаминаза, хепатична инсуфицијенција;
• Гастроинтестинални (ГИ): суха уста, бол у стомаку, дијареја или констипација, мучнина и / или повраћање, стоматитис, глосситис, панкреатитис;
• Кардиоваскуларни систем (ЦВС): АВ блокада са омамљењем, брадикардија, смањење или повећање крвног притиска, поремећаји интракардијског проводења, аритмија, конгестивна срчана инсуфицијенција, колапс, погоршање исхемијске болести срца, тромбоемболизам, тромбофлебитис;
• Ендокрини систем и метаболизам: задржавање течности, едем, повећање телесне тежине, повећани нивои пролактина (укључујући и галактореју, гинекомастију), концентрације триглицерида, хормон стимулирајућег хормона и холестерола (укључујући липопротеин холестерол високе густине), смањене концентрације тироксина и тријодотиронина метаболизам коштаног ткива (који доводи до остеомалације), хипонатремију и смањену осмоларност плазме, што у неким случајевима доводи до интоксикације на воду (хипонатремија растварања), ровозхдаиусцхеисиа повраћање, дезоријентација, главобоља и неуролошки поремећаји до летаргије;
• Уринарни систем: задржавање уринарног система или често уринирање, албуминурија, олигурија, хематурија, азотемија, бубрежна инсуфицијенција, интерстицијски нефритис, поремећај сперматогенезе, поремећаји сексуалне функције;
• Мишићно-скелетни систем: мишићни бол и слабост, артралгија, конвулзије;
• Сензорски органи: повећан интраокуларни притисак, замагљивање сочива, коњунктивитис, поремећај укуса, губитак слуха;
• Респираторни систем: реакције преосјетљивости, које се манифестују краткотрајним удисањем, грозницом, пнеумонијом или пнеумонитисом;
• Преосетљивостне реакције: ангиоедем, анафилактичка реакција, асептични менингитис са еозинопатијом и миоклонусом, преосјетљивост са одложеним типом типа са кожним осипом, грозница, васкулитис, васкулитис, еозинофилија, леукопенија , могу се укључити и други органи - панкреас, бубрези, плућа, дебело црево, миокардијум;
• Лабораторијски индикатори: хипогамаглобулинемија.

Симптоми превелике дозе:

• ЦНС: дезориентација, халуцинације, узнемиреност, осећај магле пред очима, поспаност, дизартрија, дискинезија, атаксија, нистагмус, хиперрефлексија, измењена хипорефлексија, психомоторни поремећаји, хипотермија, миоклонус, миридазија, конвулзије, депресија централног нервног система, до
• ССС: смањење или повећање крвног притиска, тахикардија, поремећај проводљивости и срчани застој;
• Гастроинтестинални тракт: одложена евакуација хране из желуца или повраћања, смањен покретљивост дебелог црева;
• Респираторни систем: плућни едем, респираторна депресија;
• Уринарни систем: олигурија или анурија, задржавање течности и урина, хипонатремија разређивања;
• Лабораторијски индикатори: повећана мишићна фракција ЦПК, хипергликемија, хипонатремија, метаболичка ацидоза.

Специфични антидот карбамазепин не постоји. У случају да је пацијент преузео превелику дозу лека, неопходно је извести лавирење желуца, дати активни угаљ и позвати доктора, јер потребна хоспитализација и праћење виталних функција. Хемодијализа, принудна и перитонеална диуреза су неефикасна (дијализа се показује само када се тешка интоксикација комбинује са бубрежном инсуфицијенцијом). Симптоматски третман, укључујући хемосорпцију на сорбенте угља.

Посебна упутства

Пре него што се прописује лек, као и периодично током периода његовог коришћења, треба извршити клиничке анализе крви и генералне тестове урина, а треба одредити урее крви. Пацијенти са повишеним интраокуларним притиском, поред тога, захтевају праћење овог индикатора.

Код прописивања лијека трудницама, дјеца, ако се користе као дио комбиноване терапије, ако се повећава учесталост епилептичних напада или се јавља настанак изразитих нежељених ефеката, концентрација карбамазепина у плазми треба редовно одредити током цијелог терапијског периода.

У време лечења треба одбити узимање алкохолних пића, занимања за потенцијално опасне активности и вожњу аутомобила.

Интеракција на лекове

Могу се појавити унакрсне реакције преосјетљивости између карбамазепина и окскарбазепина или фенитоина.

Концентрација карбамазепина у плазми може повећати инхибиторе изоензима ЦИП 3А4. А индуктори изоензима ЦИП3А4 могу довести до убрзања његовог метаболизма и, евентуално, смањења концентрације у плазми, међутим, укидање ових лекова може узроковати смањење брзине биотрансформације карбамазепина, што ће довести до повећања његовог нивоа у крвној плазми.

Уз истовремену употребу са лековима који се метаболизирају изоензимом ЦИП 3А4, постоји могућност индукције метаболизма и смањења њихове концентрације у плазми.

Следећи лекови могу да повећају концентрацију карбамазепин и карбамазепин-10,11-епоксидом у плазми: азоли (нпр кетоконазол, итраконазол, флуконазол и вориконазол), ибупрофен, декстропропоксифен, даназол, нефазодон, флувоксамин, пароксетин, вилоксазин, тразодон, СТИРИПЕНТОЛ, флуоксетин, вигабатрин, оланзапин, локсапапин, кветиапин, терфенадин, изониазид, лоратадин, макролидни антибиотици (на пример, тролеандомицин, еритромицин, кларитромицин и јосамицин), инхибитори вирал протеазе за лечење ХИВ инфекције (на пример, ритонави п), дилтиазем, верапамил, омепразол, дантролен, оксибутинин, тиклопидин, ацетазоламид, никотинамид (код одраслих и само у великим дозама), а такође вероватно - валпроинска киселина, десипрамин, циметидин, примидон.

Следећи лекови могу смањити концентрацију карбамазепина у плазми: поврћа који садрже кантарион, фенобарбитал, оксцарбазепин, фенсуксимид, метсуксимид, фенитоин, фелбамат, фосфенитоин, аминофилин, теофилин исотретиноин, прогабид, рифампицин, примидон, цисплатин, доксорубицин.

Карбамазепин може смањити концентрацију у плазми, смањити или у потпуности неутралисати ефекте следећих лијекова: трициклични антидепресиви (амитриптилин, имипрамин, кломипрамин, нортриптилин), орални антикоагуланси (фенпроцоумон, варфарин, аценокумарол, дицолеол) и оптика која помаже у кретању бола, за лечење ефеката следећих лекова; тразодон, клобазам, доксициклин, клоназепам, трамадол, етосуксимид, оксцарбазепин, ламотригин, примидон, фелбамат, тиагабин, валпроинска киселина, топирамат, зонисамид, празиквантел, клозапин, иматиниб, халопермолде на пример, дексаметазон и преднизон), левотироксин натријум, еверолимус, циклоспорин, естрогени и / или прогестерон, као и орални контрацептиви (мора се одабрати алтернативна метода контрацепције).

У неким случајевима, карбамазепин може повећати концентрацију мефенитоина у плазми.

Постоје докази да се током примене карбамазепина садржај плазма фенитоина може повећати или смањити.

Комбинације које треба узети у обзир:

• Сок грејпфрута повећава карбамазепин у плазми;
• Карбамазепин може повећати хепатотоксичност изазван изониазидом;
• Токсични ефекат карбамазепина може побољшати леветирацетам;
• Када се истовремено користе са метоклопрамидом, литијумом или неуролептичким агенсима, инциденца нежељених неуролошких реакција може се повећати;
• Истовремена примјена одређених диуретика (фуросемид, хидроклоротиазид) може довести до развоја хипонатремије, праћене клиничким манифестацијама;
• Карбамазепин може бити антагонистичан за деловање не-деполаризујућих релаксаната мишића, стога се може захтевати повећање њихове дозе, а током периода лечења је неопходан посебан мониторинг пацијената, јер можда бржи од очекиваног прекида релаксаната мишића.

Услови складиштења

Чувати на тамном, сувом месту за децу при температури до 25 ºЦ.

Рок употребе - 3 године.