Кеторолац

Кеторолак је нестероидно антиинфламаторно средство (НСАИД) са израженим аналгетским ефектом.

Облик и састав издања

Кеторолака Дозирање Форми:

• Таблете, филмско обложене - округле, биконвексне, беле или скоро беле боје (10 комада у блистерсима, 2 паковања у картонској кутији);
• Решење за интрамускуларно убризгавање је провидно, светло жуто у боји (по 1 мл у ампулама светлосног или жутог стакла, 5 ампула у блистрима, 1 или 2 паковања у картонској кутији);
• Решење за интрамускуларну (ИМ) и интравенозну (ИВ) примену је провидно, жућкастом бојом (по 1 мл у ампулама тамног стакла: 5 комада. У блистрима, 1 или 2 паковања у картонској кутији; 10 комада у мехурици, 1 паковање у картонској кутији, 10 комада у картонској кутији).

Активни састојак лека је кеторолац трометамол (кеторолац трометхамин). Њен садржај је:

• 1 таблета - 10 мг;
• 1 мл раствора за интрамускуларну примену - 30 мг;
• 1 мл раствора за примену ИМ и ИВ - 30 мг.

Помоћне компоненте:

• Таблете - микрокристална целулоза, лактоза монохидрат (млечни шећер), кросповидон (колидон ДЛ), магнезијум стеарат, талк. Састав љуске: макрогол 4000, титаниум диоксид, талк, пропилен гликол, хипромелоза;
• Раствор за примену и / м - етанол (етил алкохол), динатријум едетат дихидрат (Трилон Б), натријум хлорид, пропиленгликол, натријум хидроксид 1 М раствор, ињектибилна вода;
• Раствор за / м и / у уводу - натријум хлорид, динатријум едетат, вода за ињекције.

Индикације за употребу

Кеторолац је дизајниран да ублажи синдром бола јаког и умереног интензитета:

• Зубобоља;
• Реуматска обољења;
• Артхралгиа, миалгија, радикулитис, неуралгија;
• Дислокације, зглобови и друге повреде;
• Онколошке болести;
• Бол у постоперативном и постпартум периоду.

Контраиндикације

• Комплетна или непотпуна комбинација бронхијалне астме са поновљеном носном полипозом и параназалним синусима, нетолеранција према ацетилсалицилни киселини или другим НСАИЛсима (сада или у историји);
• Индикације у историји пацијента на уртикарији и / или ринитису узроковане узимањем НСАИЛ-а;
• Тешка бубрежна инсуфицијенција (креатинински клиренс мањи од 30 мл / мин);
• Хиповолемија сваке генезе;
• Потврђена хиперкалемија;
• Ерозивне и улцеративне лезије гастроинтестиналног тракта (ГИТ) у акутној фази;
• Инфламаторна болест црева;
• Поремећаји крварења крви, укључујући хемофилију;
• Крварење или висок ризик од њиховог развоја;
• Хеморагијска диатеза;
• Хеморагични мождани удар или сумња на њега;
• Кршење формирања крви;
• Тешка отказивање јетре или активна болест јетре;
• Трудноћа;
• Порођај;
• Лактација;
• Дјеца старости до 16 година;
• Стање након операције коронарне артерије;
• Нетолеранција препарата пиразолона;
• Преосетљивост на компоненте Кеторолац, ацетилсалицилне киселине или других НСАИДс.

Дрога је контраиндикована за примену за седацију, подржавајући анестезију, анестезију у породничкој пракси, прије и током оперативних захвата, јер висок ризик од крварења.

Кеторолак се не користи за лечење хроничног бола.

Посебна медицинска контрола током лијечења лијекова је неопходна у следећим случајевима:

• Напредна старост (преко 65 година);
• Присуство фактора који повећавају токсичност гастроинтестиналног тракта: холециститис, алкохолизам и пушење;
• Постоперативни период;
• Потреба за дугорочном употребом НСАИЛ-а;
• Истовремена употреба других НСАИЛ-а, оралних глукокортикостероида (укључујући преднизолон), антиплателет агенса (укључујући клопидогрел), антикоагулансе (укључујући варфарин), селективне инхибиторе поновног укључивања (укључујући пароксетин, флуоксетин, циталопрам, сертралин);
• Бронхијална астма;
• Сепсис;
• Диабетес меллитус;
• Дислипидемија / хиперлипидемија;
• Присуство инфекције Хелицобацтер пилори;
• Чирне лезије гастроинтестиналног тракта у историји;
• Холестаза;
• Оштећена бубрежна функција (креатинин у плазми испод 50 мг / л);
• Клиренс креатинина 30-60 мл / мин;
• Едемов синдром;
• Исхемијска болест срца;
• Хипертензија;
• Хронична срчана инсуфицијенција;
• Цереброваскуларне болести;
• Системски еритематозни лупус;
• Тешке соматске болести;
• Болести периферне артерије;
• Активни хепатитис.

Дозирање и администрација

Кеторолац таблете су намењене за оралну примену. Лијек можете узети једном, по потреби, и једном таблетом или опет до 4 пута дневно, у зависности од тежине болова. Максимална дневна доза кеторолака је 4 таблете. Трајање лечења није дуже од 5 дана.

Парентерални раствор се интравенозно ињектира дубоко у мишић или полако (најмање 15 секунди). Доза се бира појединачно у зависности од интензитета бола и толеранције лека.

Једном ињекцијом, појединачна доза одраслих пацијената млађих од 65 година је 10-30 мг, за старе и пацијенте са оштећеном функцијом бубрега - 10-15 мг.

Дозе са више и / м администрације Кеторолака:

• Дјеца старија од 16 година и одрасли - 10-60 мг, затим - 10-30 мг сваких 6 сати;
• Старији и пацијенти са оштећеном функцијом бубрега - 10-15 мг сваких 4-6 сати.

Дозе са вишеструким млазом у / у увођењу Кеторолаке:

• Деца преко 16 година и одрасли 10-30 мг сваких 6 сати. Иницијална доза за континуирану инфузију помоћу инфузионе пумпе је 30 мг, онда је брзина инфузије 5 мг / сат, максимално трајање интравенске инфузије је 24 сата;
• Старији и пацијенти са оштећеном функцијом бубрега - 10-15 мг на сваких 6 сати.

Максималне дневне дозе за парентералну употребу лека:

• Деца преко 16 година и одрасли - 90 мг;
• Старији и пацијенти са оштећеном функцијом бубрега - 60 мг.

Трајање лечења није дуже од 5 дана.

При преносу пацијента из парентералне примене Кеторолац на оралну примену, треба узети у обзир укупну дозу оба дозне форме. У овом случају, доза лека у таблетама на дан транзиције не би требало да прелази 30 мг.

Нежељени ефекти

• Дигестивни систем: често (посебно код старијих особа са ерозивним и улцеративним лезијама гастроинтестиналног тракта у историји) - дијареја и гастралија; мање често - осећај пуности у стомаку, надимост, повраћање, констипација, стоматитис; ретко - мучнина, хепатитис, губитак апетита, акутни панкреатитис, хепатомегалија, холестатска жутица, ерозивне и улцеративне повреде гастроинтестиналног тракта (укључујући крварење и / или перфорацију), мучнина, згага, мелена, бол у стомаку, или са крвљу, сагоревањем или спазом у епигастичном региону;
• Кардиоваскуларни систем: чешће - повећање крвног притиска; ретко - омамљивање;
• Уринарни систем: ретко - едем бубрежне генезе, смањење или повећање волумена урина, нефритис, често мокрење, азотемија, хематурија, бол у леђима, хемолитички - уремички синдром (бубрежна инсуфицијенција, хемолитичка анемија, тромбоцитопенија, пурпура), акутна бубрежна инсуфицијенција;
• Хематопоетички систем: ретко - леукопенија, еозинофилија, анемија;
• Централни и периферни нервни систем: често - поспаност, вртоглавица, главобоља; ретко, хиперактивност (укључујући промене расположења и анксиозност), халуцинације, психоза, депресија, асептични менингитис (укључујући крути врат и / или леђне мишиће, тешку главобољу, грозницу, нападе);
• Коагулантни систем крви: ретко - крварење (нос, ректално, од постоперативне ране);
• Респираторни систем: ријетко - ларингеални едем (укључујући кратак удах и тешкоће дисања), ринитис, диспнеја, бронхоспазам, плућни едем;
• Кожа: ретко - пурпура и кожни осип (укључујући макулопапуларне); ретко - уртикарија, ексфолиативни дерматитис (укључујући отицање и / или осетљивост тонљица, грозница, понекад мрзлица, индуратион, црвенило и / или пилинг коже), Стевенс-Јохнсон и Лиеллов синдром;
• Сенсе органе: ретко - тинитус, губитак слуха, оштећење вида (укључујући замућен вид);
• Алергијске реакције: ретко - анафилаксија, анафилактоидне реакције (укључујући кожни осип, уртикарију, свраб, промену боје коже лица, стезање у грудима, отежан задах и пискање, краткотрајно удисање, тахипнеја или диспнеја, периорбитални отоци и едем очних капака);
• Локалне реакције у парентералној администрацији: сагоревање и / или бол на мјесту ињекције;
• Остало: често - повећање телесне тежине, едем (лице, прсти, стопала, зглобови, ноге); мање често, прекомерно знојење; ретко грозница, отицање језика.

Симптоми предозирања: мучнина и / или повраћање, бол у стомаку, ерозивне и улцеративне повреде дигестивног тракта, метаболичка ацидоза, поремећена функција бубрега. Уколико се узима висока доза Кеторолац, потребно је извести гастрично лавање и узети адсорбент. У случају превелике дозе као последица парентералног коришћења лека и даље после оралне примене, врши се симптоматска терапија. Дијализа није довољно приказана.

Посебна упутства

Кеторолац је намењен симптоматској терапији, тј. да би се смањио бол и упала у време примене, то не утиче на прогресију болести.

Пре него што преписујете Кеторолац, важно је испитати историју пацијента о претходним алергијама на НСАИД. Због ризика од алергијских реакција, прва доза а / ц или ц / м се администрира под блиским надзором.

Уколико је потребно, опиоидни аналгетици могу се користити истовремено, али у мањим дозама.

Уз заједничку употребу других НСАИЛ-ова, задржавање течности, артеријска хипертензија, срчана декомпензација је могућа.

Да би се смањио ризик од НСАИД-ове гастропатије, антациди, омепразол или мисопростол су прописани.

Када хиповолемија повећа ризик од нежељених ефеката од бубрега.

Истовремено са парацетамолом, Кеторолак не треба узимати више од 5 дана.

Пацијенти код којих је дијагностикован поремећај коагулације може примити лек само ако се редовно прати број тромбоцита, посебно у постоперативном периоду.

Поспаност, главобоља и вртоглавица су прилично чести нежељени ефекти лека из централног нервног система са потенцијално опасним посљедицама, па се током терапије препоручује да се уздрже од вршења врста посла који захтијевају брзу реакцију и повећану пажњу (укључујући возна возила).

Интеракција на лекове

Могуће нежељене (укључујући и тешке) реакције:

• Индиректни антикоагуланти, тромболитици, антиплателет агенти, пентоксифилин, хепарин, цефоперазон, цефотетан, - развој крварења;
• Етанол, ацетилсалицилна киселина, остали НСАИДс, додатци калцијума, глукокортикостероиди и кортикотропин - формирање чирева гастроинтестиналних органа, гастроинтестиналног крварења;
• Парацетамол и други нефротоксични лекови, укључујући златни препарати - нефротоксичност;
• Верапамил и нифедипин - повећавају концентрацију у плазми крви;
• Миелотоксични агенси - повећана хематотоксичност кеторолака;
• Метотрексат и литијум - смањење њиховог клиренса и повећана токсичност;
• Валпроинска киселина - повреда агрегације тромбоцита;
• Пробенецид и тубуларни секреција блокирајућих лекова - смањени клиренс кеторолац, повећавајући његову концентрацију у крвној плазми.

Кеторолак смањује ефикасност диуретичких и антихипертензивних лекова, побољшава хипогликемијски ефекат инсулина и оралних хипогликемичних средстава (потребно је поновно израчунавање доза).

Уз истовремену употребу побољшава деловање опиоидних аналгетика, њихова доза се смањује.

У облику раствора, кеторолак се не сме мешати у истом шприцу са морфин сулфатом, хидроксизином и прометхазином, пошто преципити падају.

Фармацеутски некомпатибилно са препаратима литиј и раствором трамадола. Компатибилно са инфузионим растворима који садрже хепарин натријумову со, хумани инсулин са кратким дејством, допамин хидрохлорид, лидокаин хидрохлорид, аминопилин, као и следећа решења: Пласмалите, Рингер, Рингер-лактат, 5% декстроза, 0.9% натријум хлорид.

Услови складиштења

Чувати ван домашаја деце, заштићено од светлости, суво (таблете) на температури од 15-25 ° Ц.

Рок трајања решења - 2 године, таблете - 3 године.