Конвулекс

Конвулекс - антиконвулзивна дрога.

Облик и састав издања

Цонволук дозне форме:

• Ентеричне капсуле: 150 и 500 мг - 10 ком. у мехурици, у картонској кутији од 10 блистера; 300 мг - 20 ком. у мехурици, у картонском снопу 5 блистера;
• Филм-обложене таблете са продуженим деловањем: 50 или 100 комада. у полипропиленске / тамне стаклене бочице, у картонском снопу једну бочицу;
• Капљице за оралну примену: у тамним стакленим бочицама са дозирним уређајем запремине 100 мл, у картонском снопу једна бочица;
• Сируп за дјецу: у бочицама тамног стакла запремине 100 мл, у картонском снопу једна бочица испуњена мјерним шприцем;
• Решење за интравенозну (ив) примену: по 5 мл по ампулама безбојног стакла, 5 ампула у пластичним палетама, у картону 1 палете.

Активни састојак лека је валпроинска киселина. Његов садржај који одговара натријум валпроату:

• 1 капсула - 150, 300 или 500 мг;
• 1 таблета - 300 или 500 мг;
• 1 мл капљица - 300 мг;
• 1 мл сирупа - 50 мг;
• 1 мл раствора - 100 мг.

Помоћне компоненте капсула:

• Састав тела капсуле: желатин, царијум 83 (сорбитол, хидрогенизовани скроб, манитол), титанијум диоксид, глицерол 85%, хлороводонична киселина 25%, гвожђе црвени оксид (Е172);
• Састав ентеријског премаза: глицерил моностеарат 45-55 тип ИИ, макрогол 6000, триетил цитрат, 30% дисперзија кополимера метакрилне киселине и етил акрилата (1: 1) сува (полисорбат-80 и натријум лаурил сулфат);
• Састав означавања мастила: шелак, изопропанол, пропилен гликол, вода, денатурирани етанол (метиловани алкохол), титанијум диоксид, бутанол, црна гвожђа оксидна боја.

Додатне компоненте таблета:

• Помоћне супстанце: лимунска киселина, колоидни силицијум диоксид, етил целулоза, магнезијум стеарат, талк, кополимер метил метакрилата, триметиламмонио етил метил акрилат хлорид и етил акрилат (1: 2: 0,1) (Еудрагит РС30Д);
• схелл састав: кополимер метил метакрилата, триметиламмониоетилметакрилата хлорида и етил акрилата (1: 2: 0.1) (Еудрагит РС30Д), метилметакрилат кополимер, триметиламмониоетилметакрилата хлорида и етил акрилата (1: 2: 0.2) (типе Еудрагит РЛ30Д А), натријум кармелозу, титанијум диоксид, талк , триетил цитрат, ванилин.

Помоћне компоненте капљица: натријум хидроксид, натријум сахаринат, пречишћена вода, хлороводонична киселина 37%, арома са наранџастим укусом.

Сирова помоћна средства: метил парахидроксибензоат, малтитолска течност (лицазин 80/55), натријум сахаринат, натријум цикламат, пропил парахидроксибензоат, натријумхлорид, пречишћена вода, арома брескве 9/030307, ​​арома малине 9/372710.

Помоћне компоненте раствора: натријум хидрогенфосфат додекахидрат, натријум хидроксид, ињектирајућа вода.

Индикације за употребу

• Епилепсија различитих етиологија (криптогена, идиопатска, симптоматска);
• Поремећаји понашања због епилепсије;
• Специфични синдроми - Леннок-Гасто, Веста;
• Фебрилне конвулзије код деце, тиковине за децу;
• Парцијални епилептички напади код одраслих и деце (једноставан, секундарно генерализован, сложен);
• Генерализирани епилептични напади (клон, миоклоник, тоник, атоник, тоник-клон, мешани, као и одсуства);
• Биполарни афективни поремећаји.

Контраиндикације

Апсолутно:

• Акутни и хронични хепатитис;
• Отказивање јетре;
• Тешка тромбоцитопенија;
• Дисфункција панкреаса;
• Хеморагијска диатеза;
• Порпхириа;
• Поремећаји метаболизма уреје (укључујући породичну историју);
• Период дојења;
• Истовремена употреба са ламотригином, мефлокуином или ловачем перфорираном;
• Преосетљивост на валпројску киселину, његове соли или помоћне компоненте лека.

Релативна:

• Историја болести јетре и панкреаса, укључујући фамилијарне;
• Инхибиција хематопоезе коштане сржи (леукопенија, анемија, тромбоцитопенија);
• Отказивање бубрега;
• Конгениталне ферментопатије;
• Органске болести мозга;
• Хипопротеинемија;
• Ментална ретардација код деце;
• Трудноћа (посебно И триместар).

Ограничења употребе Конвулекса:

• Капсуле: деца млађа од 3 године;
• Таблете: деца млађа од 3 године или са телесном масом мањом од 20 кг;
• Капи: деца тежине мање од 7,5 кг.

Пажљиво:

• Капи: дјеца тежина више од 7,5 кг;
• Решење: деца млађа од 3 године старости и они који се истовремено лече са неколико антиепилептичких лекова.

Дозирање и администрација

Капсуле и таблете треба узимати орално, без жвакања, са малом количином воде, са оброком или одмах после јела: капсуле - 2-3 пута дневно, таблете - 1-2 пута дневно.

Капљице и сируп се узимају орално са малом количином воде 2-3 пута дневно, без обзира на оброк.

Почетна дневна доза за одрасле је 600 мг. Постепено (једном на 3 дана) повећава се за 150-250 мг ради постизања клиничког ефекта.

Када се користи Конвулекс као монопрепарација, дневна доза се рачуна узимајући у обзир тежину пацијента - брзином 5-15 мг / кг, а затим се постепено повећава - за 5-10 мг / кг недељно.

Препоручена дневна доза је 20-25 мг / кг, око 1000-2000 мг. Ако је потребно, повећава се до максималне дозвољене дозе - 2500 мг дневно или 30 мг / кг. Код пацијената са убрзаним метаболизмом валпроинске киселине, ако је апсолутно неопходно, дневна доза може се повећати на 60 мг / кг. Међутим, третман треба обавити под пажљивим контролом концентрације натријум валпроата.

При примени Конвулекса као део комбиноване терапије, дневна доза је 10-30 мг / кг, а затим се повећава за 5-10 мг / кг недељно.

Почетна дневна доза за децу тежине више од 25 кг - 5-15 мг / кг (300 мг), постепено (5-10 мг / кг недељно), повећана је за постизање клиничког ефекта. По правилу, додатна доза је 20-30 мг / кг / дан (1000-1500 мг).

Дневне дозе за децу тежине 7,5-25 кг:

• Са монотерапијом: просек - 15-45 мг / кг, максимум - 50 мг / кг;
• Код комбиноване терапије - 30-100 мг / кг.

Пацијенти са бубрежном инсуфицијенцијом могу захтевати смањење дозе Цонволук-а. Неопходно је одабрати дози у складу са надгледањем клиничког стања, јер показатељи концентрације валпроинске киселине у плазми можда нису довољно информативни.

Просечна доза лека у облику капљица и сирупа, узимајући у обзир тежину пацијента:

• 7,5-14 кг - 150-450 мг / дан: 15-45 капи или 3-9 мл сирупа;
• 14-21 кг - 300-600 мг / дан: 30-60 капи или 6-12 мл сирупа;
• 21-32 кг - 600-900 мг / дан: 60-90 капи или 12-18 мл сирупа;
• 32-50 кг - 900-1500 мг / дан: 90-150 капи;
• 50-90 кг - 1500-2500 мг / дан: 150-250 капи.

У облику сирупа, Конвулекс се прописује само за децу.

У облику раствора, лек се примењује интравенозно полако или инфузијски.

Препоручене дневне дозе:

• Са укљученим / у спором уводу - 5-10 мг / кг телесне тежине пацијента;
• Уз увод у инфузију - 0,5-1 мг / кг / сат.

Приликом преноса пацијента са оралне примјене Конвулекса на употребу и / в, дозе се не мењају, само прва примјена се врши 12 сати након задње примјене лека. Чим се дозвољава стање пацијента, раствор за ињекцију се замењује усменом формом, а прва доза се такође препоручује 12 сати након задње ињекције.

Ако је неопходно брзо постићи високу концентрацију натријум валпроата у крвној плазми, препоручује се следећи режим дозирања: интравенозно у дози од 15 мг / кг током 5 минута, 30 минута касније, интравенозна инфузија брзином од 1 мг / кг / сат уз константно праћење Концентрација валпроинске киселине достигла је ниво плазме око 75 μг / мл.

Максимална дозвољена дневна доза је 2500 мг.

Просечне дневне дозе: за одрасле - 20 мг / кг, за адолесценте - 25 мг / кг, за дјецу - 30 мг / кг.

Рингеров раствор, 5% раствор глукозе или изотонични раствор натријум хлорида користи се као инфузиони раствор за Конвулекс. Припремљени инфузиони раствор треба користити у року од 24 сата. Уколико се други лекови користе истовремено, они се требају примењивати у одвојеном инфузионом систему.

Нежељени ефекти

Генерално, Конвулекс се добро толерише. Нежељени ефекти често се јављају током комбиноване терапије или концентрације у плазми више од 100 мг / л:

• Дигестивни систем: смањење или повећање апетита, гастралгија, дијареја, мучнина, констипација, повраћање, хепатитис, панкреатитис, до тешких лезија с фаталним исходом (у првих 6 месеци лечења, обично у 2-12 недеља);
• Централни нервни систем: трептање "мува" пред очима, нистагмус, диплопија, тремор, поспаност, вртоглавица, главобоља, атаксија, енцефалопатија, ступор, енуреза, оштећење свести, дисритмија, промене понашања, расположење или ментално стање (замор, , агресивност, психоза, хиперактивност, раздражљивост, халуцинације, необична агитација, депресија), кома;
• Хематопоетички систем: тромбоцитопенија, леукопенија, анемија, смањење садржаја фибриногена и агрегације тромбоцита, што доводи до развоја хипокалагије (у пратњи пролонгираног времена крварења, крварења, хеморагија, петехијалних крварења, хематома);
• Метаболизам: смањење или повећање телесне тежине;
• Ендокрини систем: секундарна аменореја, дисменореја, галактореја, повећање дојке;
• Алергијске реакције: кожни осип, уртикарија, фотосензибилност, ангиоедем, малигни ексудативни еритем;
• Остало: губитак косе (обично реверзибилан), периферни едем;
• Лабораторијски индикатори: хипербилирубинемија, хипераммонемија, хиперкреатининемија, благи пораст активности јетре трансаминазе и повећање лактат дехидрогеназе у зависности од дозе.

Посебна упутства

Због чињенице да постоје извјештаји о тешким и чак смртоносним случајевима панкреатитиса и отказивања јетре приликом примјене препарата валпроинске киселине, важно је размотрити сљедеће:

• Деца у доби од 3 године са тешком епилепсијом имају повећан ризик. Повезује се са конгениталним дегенеративним или метаболичким обољењима, оштећењем мозга;
• Дисфункција јетре у већини случајева развијена је у првих 6 месеци лечења (најчешће између 2 и 12 недеља), чешће са комбинованом терапијом;
• Случајеви панкреатитиса примећени су код пацијената свих узраста, без обзира на трајање терапије, иако се ризик с временом смањује;
• Оштећење јетре панкреатитисом повећава ризик од смрти;
• Рана дијагноза (до иктеричне фазе) заснива се углавном на клиничком посматрању, тј. да идентификују ране симптоме, као што су анорексија, астенија, поспаност, екстремни замор и понекад повраћање и бол у стомаку. Могућ је повратак епилептичких напада, упркос текућој антиепилептичкој терапији.

Ако се појави неки од наведених симптома, одмах се обратите лекару. Из истог разлога, током истог разлога, нарочито током првих шест месеци (посебно код комбиниране терапије), неопходно је периодично пратити функцију јетре - активност трансаминаза јетре и амилазе, концентрација билирубина, ниво протромбина и фибриногена, фактори коагулације, као и слика периферне крви ( одређене крвне плочице).

Пацијенти који примају друге антиепилептичке лекове треба постепено пренијети на Конвулекс, достижући ефективну дозу у року од 2 недеље. Само тада се може прекинути други анти-конвулзивни лек. За пацијенте који нису примили антиепилептичку терапију, ефикасна клиничка доза треба постићи након 1 недеље.

Ако је операција неопходна, треба извршити комплетан тест крви (укључујући утврђивање броја тромбоцита), испитати индикаторе коагулограма, одредити вријеме крварења.

Треба имати на уму да Конвулек може искривити резултате испитивања урина за дијабетес мелитус и индикаторе функције штитне жлезде.

Да би се смањио ризик од поремећаја дисфетика, могу се прописати антиспазмодици или средства за обраду.

Ако се симптоми акутног абдомена појављују пре операције, препоручује се одређивање активности амилазе у крви како би се искључио акутни панкреатитис.

Нагло повлачење лијека може довести до повећаних епилептичких напада.

Током периода лечења Конвулеком:

• Забрањено је конзумирање алкохолних пића;
• Треба водити рачуна када се бавите активностима које захтевају брзе реакције и повећану концентрацију пажње, укључујући и вожњу.

Интеракција на лекове

Контраиндикације:

• Мефлокуин - повећава ризик од епилептичких напада због повећаног метаболизма валпроинске киселине и смањења концентрације у крвној плазми, као и вероватноће конвулзивног ефекта мефлокуина;
• Свињско шорц - повећава вероватноћу смањења концентрације натријум валпроата у плазми.

Није препоручљиво користити Конвулекс у комбинацији са ламотригином, јер Могу се развити тешке кожне реакције, као што је токсична епидермална некролиза. Ако је употреба такве комбинације и даље неопходна, потребно је пажљиво лабораторијско и клиничко праћење.

У погледу вероватноће непожељним, а понекад тешке реакције посебна мера предострожности које треба поштовати, а именовање следеће лекове: карбамазепин, фенобарбитал, примидон, фенитоин, цлоназепам, етосуксимид, топирамат, фелбамат, неуролептици, антидепресиви, инхибитори моноамин оксидазе, бензодиазепине, циметидин, еритромицин, зидовудин, карбапенеми, монобактам.

Комбинације које треба узети у обзир:

• Индиректни антикоагуланти - побољшање њихове акције. Потребно је пажљиво праћење протромбинског индекса;
• Ацетилсалицилна киселина - узајамно побољшање ефекта;
• Нимодипин - побољшање његове хипотензивне акције;
• Миелотоксични лекови - повећавају ризик од угњежавања хематопоезе коштане сржи;
• Етанол и хепатотоксични лекови - вероватноћа оштећења јетре.

Услови складиштења

Чувати на тамном месту изван домашаја деце, на температури од: капсула до 30 ° Ц, таблета, капљица и раствора до 25 ° Ц, сирупа од 15-25 ° Ц. Таблете - у тесно затвореном пакету.

Рок употребе - 5 година.