Локрен је лек са хипотензивном, антиангиналном акцијом.
Облик и састав издања
Локрен се производи у облику филмско обложених таблета: округли, биконвексни, бијели у боји, са једне стране ризиком и натписом "КЕ 20" са друге стране (14 комада у блистерсима, 2 блистара у картонској кутији).
Састав 1 таблете садржи:
- Активна супстанца: бетаксолол - 20 мг (у облику хидрохлорида);
- Помоћне компоненте: колоидни силицијум диоксид - 1,6 мг; лактоза монохидрат - 100 мг; натријум карбоксиметил скроб (тип А) - 4 мг; микрокристална целулоза - 113 мг; магнезијум стеарат - 1.4 мг.
Састав филма: макрогол 400 - 0,43 мг; хипромелоза - 3,9 мг; Титанов диоксид (Е171) - 0,67 мг.
Индикације за употребу
Локрен се користи као монотерапија или истовремено са другим лековима за следеће болести:
- Хипертензија;
- Напади ангине пекторис (превенција).
Контраиндикације
- Акутна срчана инсуфицијенција, хронична срчана инсуфицијенција у фази декомпензације, не надокнађује се лијечењем инотропним лијековима, диуретицима, инхибиторима ензима који конвертују ангиотензин и другим вазодилататорима;
- Принтметал ангина (употреба као монотерапија је контраиндикована);
- Хронична опструктивна плућна болест и бронхијална астма (у тешким облицима);
- Синдром болесног синуса, укључујући синоатријску блокаду;
- Метаболичка ацидоза;
- Кардиогени шок;
- Феохромоцитом без истовремене примене са алфа-блокаторима;
- АВ блок ИИ и ИИИ степен (без инсталираног вештачког пејсмејкера);
- Историја анафилактичких реакција;
- Тешки облици Раинаудове болести и облитеранских обољења периферних артерија;
- Тешка брадикардија (срчани ефекат мањи од 45-50 откуцаја у минути);
- Артеријска хипотензија (систолни притисак мањи од 100 мм Хг арт.);
- Кардиомегалија (без знакова срчане инсуфицијенције);
- Нетолеранција лактозе, недостатак лактазе, малабсорпција глукозе-галактозе;
- Истовремена употреба са флактафенином, султопридним инхибиторима моноаминог оксидазе;
- Старост до 18 година (ефикасност и сигурност Локрена у овој старосној групи пацијената нису утврђени);
- Преосетљивост на лек.
Труднице могу добити Лоцриен само у случајевима када су здравствене користи од мајке веће од потенцијалног ризика за фетус. У току лактације у време употребе лека, дојење треба прекинути.
Локрен треба узимати са опрезом у присуству следећих болести:
- Хронична срчана инсуфицијенција у фази компензације (лек је прописан у врло малим иницијалним дозама са њиховим постопним повећањем, само под строгим медицинским надзором);
- Хронична опструктивна плућна болест и бронхијална астма умереног курса (терапија почиње са малим дозама, пожељно праћењем индикатора респираторне функције);
- Блокада АВ степена И (потребно је пажљиво праћење, укључујући контролу ЕКГ);
- Принзметал ангина пецторис (због могућег повећања напада ангине пекторис; Лоцри се може користити само истовремено са вазодилататорима);
- Раиновдов синдром (изузев озбиљног облика), обољења обољења периферних артерија (због могућег повећања периферних поремећаја циркулације);
- Обрађени феохромоцитом (потребно је пажљиво праћење индикатора крвног притиска);
- Хепатична инсуфицијенција (на почетку терапије захтијева пажљивије клиничко праћење);
- Отказивање бубрега (када је клиренс креатинина већи од 20 мл у минути - током првих 4 дана лечења је неопходно пажљиво праћење пацијента, када је клиренс креатинина мањи од 20 мл у минути и / или током хемодијализе, потребна је корекција дозног режима);
- Псоријаза (током терапије могуће је поновити курс псоријазе);
- Дијабетес мелитус (на почетку лијечења потребно је редовно пратити концентрацију глукозе у крви, укључујући активну самоконтролу од стране пацијента, могуће је смањити тежину прекурсора хипогликемије, укључујући тахикардију, повећано знојење и осећај срчаног удара).
Такође, опрез мора бити остварен приликом спровођења десензибилне терапије и старијих пацијената (пријем Лоцриена треба започети под блиским лијечењем уз мале дозе).
Дозирање и администрација
Локрен треба узимати орално без жвакања и пијења пуно флуида.
По правилу, Локрен се прописује у иницијалној дози од 10 мг. Ако се циљне вредности крвног притиска не постигну у року од 1-2 недеље од употребе дроге, удвостручите дози (веће дозе се обично не прописују, јер то не доводи до повећања антихипертензивног ефекта).
Максимална дневна доза је 40 мг.
Пацијентима са бубрежном инсуфицијенцијом, у зависности од функционалног стања бубрега, препоручује се подешавање дозе. Када је клиренс креатинина већи од 20 мл у минути, прилагођавање дозе се не врши, међутим, клиничко посматрање се препоручује на почетку терапије (равномјерна концентрација Лоцри-а у крви се обично достиже 4-7 дана терапије). Уз озбиљну бубрежну инсуфицијенцију (креатинински клиренс мањи од 20 мл у минути), лек треба узимати са 5 мг дневно. Уз недостатак ефикасности сваких 1-2 недеље могуће је повећање дозе од 2 пута. Максимална доза је 20 мг дневно.
Пацијентима са оштећењем јетре обично није потребно подешавање дозе, али се на почетку лијечења препоручује пажљивији надзор пацијентовог стања.
Нежељени ефекти
Уз употребу Локрена могу се развити алергијске реакције, манифестоване у облику свраба и уртикарије.
Такође, током терапије, развој поремећаја од стране одређених телесних система, који се манифестују различитим фреквенцијама:
- Кардиоваскуларни систем: често - смањење температуре коже доњег и горњег екстремитета, брадикардија (понекад озбиљна); ретко, погоршање или развој симптома срчане инсуфицијенције (отицање ногу, чланака и ногу), успоравање АВ проводења, значајно смањење крвног притиска, манифестације ангиоспазма у облику Раинаудовог синдрома и повећање периферних поремећаја циркулације;
- Нервни систем: често - главобоља, вртоглавица, несаница, астенија; ретко, депресија; врло ретко - конфузија, халуцинације, парестезије, ноћне море;
- Дигестивни систем: често - дијареја, гастралгија, повраћање, мучнина;
- Респираторни систем: ретко - бронхоспазам;
- Тело вида: ретко - смањење интраокуларног притиска, сувих очију; врло ретко - видно оштећење;
- Метаболизам: врло ретко - хипергликемија, хипогликемија;
- Полни органи: често - импотенција;
- Лабораторијски индикатори: ријетко - појава антидуклеарних антитела, која се у изузетним случајевима комбинују са клиничким манифестацијама лупусовог синдрома (нестаје након престанка терапије);
- Ефекат на фетус: хипогликемија, брадикардија, ретардација интраутериног раста;
- Дерматолошке реакције: ретко - разне кожне реакције, укључујући свраб, уртикарију, погоршање тока псоријазе или псоријазних осипа;
- Остало: синдром повлачења (повећани или повећани ангина напада, повећан крвни притисак).
Посебна упутства
Без претходне консултације са лекаром, не бисте требали нагло прекидати терапију и променити препоручену дозу, јер то може довести до привременог погоршања срца. Ненадни прекид терапије се посебно не препоручује за пацијенте са коронарним срчаним обољењима, јер То може довести до срчаног застоја, тешких срчаних аритмија или инфаркта миокарда. Доза се мора постепено смањивати у року од 14 дана. Да би се избегли чешћи напади ангинске пекторис, истовремено са смањењем дозе Лоцри, може се започети замена терапије другим антиангиналним агенсом.
Током терапије неопходно је контролисати концентрацију глукозе у крви код пацијената са дијабетесом (једном на 4-5 месеци), срчане фреквенције и крвног притиска (на почетку лијека - сваког дана, затим једном на сваких 3-4 мјесеца, са срчаним тлаком резање мање од 50 откуцаја у минути потребно је видети доктора), старије пацијенте - функцију бубрега (једном на 4-5 месеци).
Када се узимају истовремено са клонидином, његов пријем се може зауставити само неколико дана након престанка употребе Лоцриена.
Терапију треба отказати прије спровођења студије о концентрацији катехоламина, ванилин-хумичне киселине и норметанеприна у урину и крви; као и титри антинуклеарних антитела у крви.
Пре почетка лечења, препоручује се да се пацијенти са бронхијалном астмом и хроничном опструктивном плућном болешћу процењују за респираторну функцију.
Код пацијената са терапеутски контролисаним срчаним попуштањем, Локрен се може користити под строгим медицинским надзором, почевши од лијечења у врло ниским дозама, који се уз добру толеранцију постепено повећавају.
С обзиром на негативан дромотропни ефекат бета-блокатора, у блокади И степена, лек треба користити са опрезом.
Код срчане фреквенције у одмору испод 50-55 откуцаја у минути, доза Лоцри-а мора бити смањена.
Код блокаде АВ степена, лек треба користити опрезно.
Употреба блокатора бета може повећати учесталост и трајање напада код пацијената са Принзметал ангином.
Локрен може довести до погоршања болесника са периферним поремећајима циркулације (Раиновудова болест или синдром, хронична обољења болести артерија или артерија на доњим екстремитетима).
Када се фенохромоцитом Локрен узимају само истовремено са алфа-блокаторима.
Лечење старијих пацијената треба започети са малим дозама и под строгим надзором.
На почетку лечења код пацијената са дијабетесом, потребно је ојачати контролу концентрације глукозе у крви, укључујући и спровођење активне самоконтроле.
У случају псоријазе треба пажљиво процијенити потребу за кориштењем Лоцри-а, што је повезано са могућношћу пондерирања тока болести.
Локрен може повећати осетљивост на алергене и тежину анафилактичких реакција, док употреба епинефрина (адреналина) у анафилактичким реакцијама не даје увек очекиван ефекат.
Код спровођења опште анестезије потребно је узети у обзир ризик од развоја блокаде бета-адренергичких рецептора, манифестованих у облику смањења срчаног удара, смањења срчаног излаза и систолног и дијастолног притиска. Анестезиолог треба да буде обавештен да пацијент води Локрен.
Током терапије бета-блокаторима, симптоми тиротоксикозе могу бити маскирани.
Спортисти треба да узму у обзир да приликом употребе лека током контрола допинг контроле могуће је позитивно реаговање.
Алкохол треба искључити у време терапије.
У пацијентима који пуше, ефикасност Локрена је нижа.
Пацијенти који користе контактне леће, треба да буду свесни да током лечења може смањити производњу течности за сузу.
Због ризика од развоја слабости и вртоглавице, што може смањити брзину психомоторних реакција и пажње, препоручује се употреба опреза приликом вожње или приликом обављања потенцијално опасних врста посла.
Интеракција на лекове
Са истовременом употребом Локрена са неким лековима може доћи до нежељених ефеката:
- Контраиндикације: са султопридом, флофтафенин;
- Не препоручују се комбинације: амиодарон, контрастни агенси који садрже јод, блокатори спорога калцијумских канала (бепридил, верапамил и дилтиазем), инхибитори моноаминог оксидазе, срчани гликозиди;
- Комбинације које треба користити са опрезом: витх пропафенона, инхалациони халогенирани анестетици, наркотици, може да проузрокује вентрикуларне срчаних аритмија, укључујући вентрикуларна типе тахикардија "пируета", баклофен, инсулина и хипогликемичким агенсима за оралну примену, који су деривати сулфонилуреа, инхибитора холинестеразе ( пиридостигмин, донепезил, амбенонијум, ривастигмин, неостигмин, галантамин, такрин), централно делујуће хипотензивне дроге (алфа-м тилдопа, цлонидине, апраклонидин, моксонидин, гуанфацин, рилменидин), са 10% лидокаин (интравенозно као антиаритмика);
- Комбинације које треба узети у обзир: блокаторима спори калцијумових канала из групе дихидропиридина, нестероидни антиинфламаторни лекови, антипсихотика, трицикличних антидепресива (попут имипрамин), мефлохин, алфа-блокаторе, укључујући користи у урологије (тамсулосин, алфузосин, празосин, доксазосин, теразосин ), дипиридамола (интравенозна примена), амифостин, фенитоин (интравенозна примена), естрогени, ксантини, диуретици, глукокортикостероиди, тетрацосактииди, не еполиаризуиусцхими релаксанти цоумаринс, унхидрогенатед ергот алкалоиди, алкохол (етанол), хипнотисуцих и седативни лекови.
Услови складиштења
Чувати на тамном, сувом месту за децу при температури до 25 ° Ц.
Рок употребе - 5 година.