Лосартан

Лосартан је специфичан антагонист рецептора ангиотензина ИИ са антихипертензивним ефектом.

Облик и састав издања

Лосартан облик дозирања - таблете: округле, биконвексне, беле или бијеле боје са сивошћу од нијансе:

• 12,5 мг - 7 или 10 комада. у блистерсима, 1, 2, 3 или 4 паковања у картонској кутији;
• 50 мг - 7 ком. у блистерсима, 1, 2 или 4 паковања у картону; 10 или 30 комада. у блистерсима, 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 паковања у картону; 28 сваки у блистерсима, 1 или 2 паковања у кутији; на 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 комада. у кантама од полимера, 10 канта на картону;
• 100 мг - 7 ком. у блистерсима, 1, 2 или 4 паковања у картону; 10 или 30 комада. у блистерсима, 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 паковања у картону; 28 сваки у блистерсима, 1 или 2 паковања у кутији; на 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 комада. у полимерским лименкама, 10 лименки у кутијама од картона.

Свака таблета садржи:

• Активни састојак: лосартан калијум - 12,5, 50 или 100 мг;
• Помоћне компоненте: микрокристална целулоза, лактоза монохидрат, магнезијум стеарат, колоидни силицијум диоксид (аеросил), натријум кроскармелоза, повидон;
• Састав филма: оплодња бела (хипромелоза, титан диоксид, талк и жељезни оксид жуто) или суве смеше за премазивање филма (хипромелоза, талк, титаниум диоксид, макрогол 4000 и жути жељезни оксид).

Индикације за употребу

• Лечење артеријске хипертензије;
• Терапија хроничне срчане инсуфицијенције у случају неуспјеха лијечења АЦЕ инхибитора (ензима који конвертују ангиотензин);
• Заштита бубрега код пацијената са дијабетесом типа 2 са истовременом протеинуријом (лек може успорити прогресију бубрежне инсуфицијенције: смањити протеинурију, инциденцу хиперкреатининемије, инциденцу хроничне бубрежне инсуфицијенције у завршној фази, која захтијева хемодијализу или трансплантацију бубрега, као и стопу смртности);
• Смањење ризика од развоја кардиоваскуларних болести (укључујући инфаркт миокарда и можданог удара) и морталитета код пацијената са артеријском хипертензијом и хипертрофијом леве коморе.

Контраиндикације

Апсолутно:

• Рефракторна хиперкалемија;
• Дехидратација;
• Лактазни дефицит / интолеранција лактозе / синдром малабсорпције глукозе-галактозе;
• Тешко отказивање јетре;
• Старост до 18 година;
• Трудноћа и лактација;
• Истовремена употреба алискирена код пацијената са дијабетес мелитусом и / или поремећеном функцијом бубрега (стопа гломеруларне филтрације мања од 60 мл / мин);
• Преосетљивост на било коју од компоненти лека.

Релативно (потребно је посебно упозорење):

• Отказивање бубрега;
• Билатерална стеноза ледвичне артерије или стеноза једне бубрежне артерије;
• Хиперкалемија;
• Услови после трансплантације бубрега;
• Кршење равнотеже воде и електролита;
• Цереброваскуларне болести;
• Тешка срчана инсуфицијенција (функционална класа ИВ у складу са класификацијом НИХА);
• Аортна и митрална стеноза;
• Хипотензија;
• Исхемијска болест срца;
• Опструктивна хипертрофична кардиомиопатија;
• Срчана инсуфицијенција са истовременом тешком бубрежном инсуфицијенцијом;
• Срчана инсуфицијенција са смртним случајевима аритмија;
• Смањена волумен крви у крви (БЦЦ);
• Оштећење јетре (мање од 9 поена у Цхилд-Пугх-у);
• Ангиоедем у историји;
• Примарни алдостеронизам.

Дозирање и администрација

Лосартан треба узимати усмено. Ако је потребно, препоручује се у комбинацији са другим антихипертензивним агенсима. Унос хране не утиче на ефикасност лека.

Стандардни почетни и у већини случајева, доза одржавања артеријске хипертензије је 50 мг 1 пута дневно. Максимални антихипертензивни ефекат се постиже 3-6 недеља након почетка лечења. У неким случајевима, како би се постигао већи ефекат, дневна доза се може повећати на 100 мг једном дневно.

Код старијих особа старијих од 75 година, пацијенти са смањеним БЦЦ-ом, пацијентима са отказивањем јетре и хемодијализом, почетна доза треба смањити на 25 мг 1 пут дневно.

Да би се смањио ризик од кардиоваскуларног морбидитета и морталитета, лек се прописује у дневној дози од 50 мг. Након тога, хидроклоротиазид се додаје лосартану или се доза лосартан калија повећава на 100 мг у 1 или 2 доза (у зависности од степена смањења крвног притиска).

Када се користи лек за заштиту бубрега код пацијената са дијабетесом типа 2 са истовременом протеинуријом, третман почиње са дневном дозом од 50 мг 1 пут дневно. У будућности, ако је то неопходно, доза се повећава на 100 мг 1 пут дневно. Уколико је неопходно, други антихипертензивни лекови могу се истовремено прописивати са лосартаном (диуретици, централно дјелујући антихипертензиви, алфа и бета блокатори, спори блокатори калцијумских канала), инсулин или други хипогликемични лекови (инхибитори глукозидазе, деривати сулфонилуреа, глитазони).

Код хроничне инсуфицијенције срца, узимајте Лосартан са дозом од 12,5 мг 1 пут / дан са постепеним (обично једном недељно), прво повећајте на 25 мг, а затим на 50 мг. Уобичајена дневна доза је 50 мг.

Нежељени ефекти

Лосартан се добро толерише. Ако се појаве нежељени ефекти, они су обично пролазни по природи и не захтевају прекид лекова.

Нежељени ефекти који се јављају у више од 1% случајева:

• Респираторни систем: отицање назозне слузокоже, кашља, бронхитиса, синуситиса, фарингитиса, инфекција горњих дисајних путева;
• Дигестивни систем: диспепсија, дијареја, мучнина, бол у стомаку;
• Централни нервни систем: несаница, вртоглавица, главобоља;
• Кардиоваскуларни систем: тахикардија, сензација откуцаја срца;
• Мускулоскелетни систем: грчеви у мишићима, бол у леђима и ногама;
• Општи поремећаји: бол у грудима, замор, слабост, астенија, периферни едем.

Нежељени ефекти који се јављају у мање од 1% случајева:

• Алергијске реакције: уртикарија, осип, пруритус, ангиоедем;
• Кожа: фотосензитивност, еритем, повећано знојење, екхимоза, суха кожа, алопеција;
• Кардиоваскуларни систем: аритмије, ангина пекторис, брадикардија, ортостатска хипотензија зависна од дозе, симптоматска артеријска хипотензија (нарочито код пацијената са интраваскуларном дехидратацијом), васкулитис, инфаркт миокарда;
• Нервни систем и сензорни органи: оштећена меморија, укус и вид, анксиозност, мигрена, коњунктивитис, хипестезија, парестезија, тремор, тинитус, атаксија, поремећај сна, дремљивост, периферна неуропатија, депресија, синкопа;
• Хематопоетички систем: еозинофилија, анемија, Сцхонлеин-Хеноцх пурпура, тромбоцитопенија;
• Мускулоскелетни систем: бол у рамену и колену, артритис, фибромиалгија, артралгија;
• Репродуктивни систем: импотенција или смањен либидо;
• Дигестивни систем: надимање, зубобоља, гастритис, сувоћа оралне слузнице, запртје, повраћање, анорексија, абнормална функција јетре, хепатитис;
• Уринарни систем: инфекције уринарног тракта, хитност уринирања, оштећена бубрежна функција;
• Друго: крв на носу, погоршање протина гихта.

Лосартан може утицати на резултате неких лабораторијских показатеља. Дакле, приликом узимања лека обележени су: често - хиперкалемија; ретко - повећање концентрације резидуалног азота, уреје, серумског креатинина; врло ретко - хипербилирубинемија, умерено повећање активности трансаминазе (аланин аминотрансфераза и аспартат аминотрансфераза).

Посебна упутства

Код пацијената са примарним хипералдостеронизмом, по правилу нема позитивног одговора на терапију антихипертензивним лековима који делују инхибирањем система ренин-ангиотензин-алдостерон (РААС), па се овој групи пацијената не препоручује коришћење Лосартана.

Током лечења са Лосартаном, треба водити опрез када возите и изводите потенцијално опасне врсте посла који захтевају брзе психомоторне реакције и високу концентрацију пажње.

Интеракција на лекове

Флуконазол и рифампицин смањују ниво активног метаболита лосартана, али клинички значај таквих интеракција није утврђен.

У случају истовремене употребе диуретика који штеде калијум (на пример, амилорид, триамтерен, еплеренон, спиронолактон), додатке калијума, соли са калијумом и агенси који повећавају концентрацију калијума (нпр. Хепарин), могуће је повећати концентрацију калијума у ​​крвном серуму.

Лосартан може смањити излучивање натријума и повећати серумску концентрацију литијума, тако да када се користи ова комбинација, потребно је контролисати концентрацију литијума.

Нестероидни антиинфламаторни лекови (НСАИД) могу смањити ефекте диуретика и других антихипертензивних лекова.

Постоје случајеви даљег погоршања бубрежне функције код пацијената који су примили лосартан током периода коришћења НСАИДс. Обично је овај ефекат реверзибилан.

Остали антихипертензивни лекови могу повећати тежину антихипертензивног ефекта лосартана. Уз истовремену употребу средстава која смањују крвни притисак, укључујући и нежељени ефекат (на пример, антипсихотици, трициклични антидепресиви, амифостин, баклофен), може се развити артеријска хипотензија.

Пацијенти који узимају Лосартан заједно са другим лековима који утичу на РААС, треба пажљиво пратити функцију бубрега, крвни притисак и равнотежу електролита са водом. Не постављајте Лосартан у комбинацији са алискиреном код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом.

Услови складиштења

Чувати на температурама до 25 ° Ц на месту заштићено од светлости и недоступно за децу.

Рок употребе - 3 године.