Метипред

Метипред - глукокортикостероид са имуносупресивном, антиинфламаторном акцијом.

Облик и састав издања

Метипред је доступан у следећим дозним облицима:

• Лиофилизат за припрему раствора за интравенозну и интрамускуларну примену: хигроскопски, бели или мало жућкасти лиофилизовани прах (у бочицама од 250 мг, заједно са растварачем у ампуле или без њега, 1 бочица у картонској кутији);
• Таблете: равне, беле до скоро беле боје, округле, са попречном поделом и ивицама са једне стране; Са једне стране таблета, по 16 мг свака садржи ознаку "ОРН 346" (у тамним стакленим флашама од 30 и 100 комада, 1 бочица у картону, у полиетиленским контејнерима од 30 и 100 комада, 1 контејнер у картонској амбалажи; у пластичним контејнерима од 30 комада, 1 контејнер у картонској кутији).

Састав 1 бочице са лиофилизатом укључује:

• Активни састојак: метилпреднизолон - 250 мг (у облику натријум сукцината);
• Помоћна компонента: натријум хидроксид.

Растварач: вода за ињекције - 4 мл.

Састав 1 таблете садржи:

• Активни састојак: метилпреднизолон - 4 или 16 мг;
• Помоћне компоненте: талк, лактоза монохидрат, пречишћена вода, кукурузни скроб, желатин, магнезијум стеарат.

Индикације за употребу

Метабреад у облику таблете се користи за лечење следећих болести / стања:

• Астматични статус, бронхијална астма;
• Системске болести везивног ткива: системски еритематозни лупус, реуматоидни артритис, дерматомиозитис, нодоза периартеритиса, склеродерма;
• Мала хореа, реуматски кардитис, акутни реуматизам;
• Акутна и хронична инфламаторна обољења: епикондилитис, синовитис, неспецифични теносиновитис, бурситис, стила болест код одраслих, малољетни артритис, Бецхтеревова болест, периферни рамени рамена, полиартритис (укључујући сениле), остеоартритис (укључујући пост трауматске), псориатички и гутни артритис;
• Примарна или секундарна инсуфицијенција надлактице (укључујући стање након уклањања надбубрежних жлезда);
• Алергијска обољења (акутна и хронична), укључујући алергијске реакције на лекове и храну, поллинозу, лек екантема, ангиоедем, алергијски ринитис, уртикарију, серумску болест;
• Конгенитална хиперплазија надлактице;
• Кожне болести: Стевенс-Јохнсонов синдром, булозни херпетиформни дерматитис, Лиеллов синдром, екфолиативни дерматитис, себороични дерматитис, токсидермииа, контрактални дерматитис (са оштећивањем велике површине коже), атопијски дерматитис (уобичајени неуродерматитис), екцем, псоријаза, весикел.
• Плућна туберкулоза, туберкулозни менингитис, аспирацијска пнеумонија (у комбинацији са специфичном хемотерапијом);
• Церебрални едем (укључујући тумор мозга или повезан са повредом главе, зрачењем или операцијом) након претходне парентералне примене глукокортикостероида;
• Алергијске болести ока (алергијски облици коњунктивитиса);
• Инфламаторне болести очију: оптички неуритис, тешки споро антериорни и задњи увеитис, симпатична офталмија;
• Рак плућа (у комбинацији са цитостатиком);
• Аутоимуне болести бубрега (укључујући акутни гломерулонефритис);
• Непхротски синдром;
• Субакутни тироидитис;
• Вишеструка склероза;
• Болести крви и хематопоетског система: конгенитална (еритроидна) хипопластицна анемија, еластика естонске капе (еритроцитна анемија), секундарна тромбоцитопенија код одраслих, тромбоцитопеницна пурпура, Ходгкинов лимфом, миелоидна и лимфоидна леукемија, аутоимуна, лимфогрануломатоза, миелоидна и лимфоидна леукемија
• Хепатитис;
• Интерстицијске болести плућа: саркоидоза стадијум ИИ-ИИИ, плућна фиброза, акутни алвеолитис;
• Миелома;
• Хипогликемична стања;
• Берилиоза, Леффлеров синдром (који није подложан другој терапији);
• Хиперкалцемија на позадини рака, мучнине и повраћања током цитостатске терапије;
• Реакције одбацивања графта током трансплантације органа (превенција).

Метипред у облику лиофилизата се користи за лечење следећих болести / стања:

• Акутна инсуфицијенција надлактице;
• Церебрални едем, укључујући и на позадини тумора мозга или повезан са радиотерапијом, операцијом или повредом главе;
• Акутни хепатитис, хепатитис коме;
• Шок услови (кардиогени, токсични, оперативни, трауматски, опекотине) са неефикасношћу другог симптоматског третмана, лекова који замењују плазму и вазоконстрикторних лекова;
• Алергијске реакције (акутне тешке облике), анафилактоидне реакције, анафилактички шок, шок трансфузије крви;
• Тхиротоксична криза;
• Бронхијална астма (озбиљна), астматични статус;
• Системски еритематозни лупус, реуматоидни артритис;
• Смањење упале и спречавање цикатријских контракција (у случају тровања течним течностима).

Контраиндикације

Једина контраиндикација за краткотрајни третман са метипредом из виталних разлога је преосјетљивост на компоненте укључене у његов састав.

Употреба глукокортикостероида код деце током периода раста дозвољена је само апсолутним индикацијама и под непосредним медицинским надзором.

Услови / болести у којима метипред треба користити опрезно:

• Болести гастроинтестиналног тракта: дивертикулитис, улцеративни колитис са претњом перфорације или апсцеса, недавно створена црева анастомоза, акутни или латентни пептични чир, гастритис, есопхагитис, пептични чир и дуоденални чир;
• Инфективна (бактеријско, гљивично или вирусно порекло) и паразитарних болести (тренутно или недавно претрпјела, укључујући и недавни контакт са пацијентом): системска микоза, јајлидојидоза, амоебијаза, ошамућина, пилића, херпес зостер (виремична фаза), херпес симплек; латентна и активна туберкулоза (употреба за тешке заразне болести је дозвољена само у позадини специфичног третмана);
• Период пре и након вакцинације (8 недеља раније и 2 седмице након вакцинације), лимфаденитис након вакцинације Бациллус Цалметте-Гуерин (БЦГ), стања имунодефицијенције (укључујући синдром стечене имунодефицијенције или ХИВ инфекције);
• Кардиоваскуларне болести (укључујући недавни инфаркт миокарда, код пацијената са акутним и субакутним инфарктом миокарда, може се ширити некроза, успоравање формирања ожиљака и, као последица, руптура срчаног мишића), хиперлипидемија, артеријска хипертензија, тешка хронична срчана инсуфицијенција;
• Ендокрини болести: гојазност (оцена ИИИ-ИВ), Итсенко-Кицхинг болест, хипотироидизам, тиреотоксикоза, дијабетес мелитус (укључујући и поремећај толерантности угљених хидрата);
• Тешка хронична бубрежна инсуфицијенција бубрега и / или јетре, нефролуритиасис;
• Хипоалбуминемија и услови који предиспонирају његову појаву;
• Глауком затвореног угла и угла, системска остеопороза, полиомијелитис (са изузетком облика булбар енцефалитиса), акутна психоза, мијастенија гравис;
• Трудноћа

Дозирање и администрација

Таблете се узимају орално током или након оброка, опере са малом количином течности. Пуна дневна доза лека треба узимати једном; двострука дневна доза - сваки други дан, узимајући у обзир циркадијски ритам ендогене секвенце глукокортикостероида у опсегу од 6 до 8 часова; Висока дневна доза може се подијелити на 2-4 дозе, док ујутро се препоручује да узима већину.

Иницијална доза Метипреда, у зависности од природе болести, може варирати од 4 мг до 48 мг дневно. У случајевима мање озбиљних болести, у већини случајева су ниже дозе довољне, иако поједини пацијенти могу захтијевати веће дозе. Повећане дозе лека могу се такође захтевати за мултиплу склерозу (200 мг дневно), едем мозга (200-1000 мг дневно), трансплантацију органа (до 7 мг на 1 кг телесне тежине дневно). Уколико након довољног временског периода не постоји задовољавајући клинички ефекат, Метипред треба отказати и прописати другу терапију.

Дозирање лека за децу одређује лекар узимајући у обзир масу или површину тела. За инсуфицијенцију надбубрежне жлезде, 0,18 мг је прописано за 1 кг телесне тежине или 3,33 мг на 1 м² дневно, подијељено у 3 дозе; са другим индикацијама - 0,42-1,67 мг на 1 кг телесне тежине или 12,5-50 мг по 1 м² дневно, подијељено у 3 дозе.

У случајевима дуготрајног лечења, дневна доза се препоручује да се постепено смањује. Дуготрајни третман не треба изненадити.

Раствор припремљен из лиофилизата примењује се у облику интрамускуларних ињекција, спорих интравенозних млазних ињекција или интравенозних инфузија.

За припрему раствора непосредно пре употребе треба да буде у бочици лиофилизованог растварача. Готов производ садржи 62,5 мг / мл метилпреднизолона.

У условима опасности по живот, као додатна терапија, лек се примењује интравенозно у дози од 30 мг на кг телесне тежине сваких 4-6 сати, не више од 48 сати у року од 30 минута.

Режим дозирања за пулсе терапију за лечење болести код којих је употреба глукокортикостероида ефикасна, за погоршање болести и / или неефикасност стандардног третмана:

• Реуматска обољења: 1000 мг дневно интравенско током 1-4 дана или 1000 мг месечно интравенско током 6 месеци;
• Системски еритематозни лупус: 1000 мг дневно интравенски током 3 дана;
• Вишеструка склероза: 1000 мг дневно интравенски током 3 или 5 дана;
• Едематозни услови (на пример, гломерулонефритис, лупус нефритис): 30 мг на 1 кг телесне тежине интравенозно сваког другог дана за 4 дана или 1000 мг дневно за 3, 5 или 7 дана.

Препоручено је да се горња доза примењује у року од 30 минута (не мање). Поновљене ињекције су дозвољене у случајевима када није постигнуто никакво побољшање у року од 7 дана од лечења, или ако то захтева стање пацијента.

У случају рака, 125 мг Метипред дневно се администрира интравенозно дневно 56 дана ради побољшања квалитета живота пацијента у фази терминала.

У случајевима хемотерапије која се карактерише благим или умереним еметичним ефектом, 250 мг раствора се интравенозно ињицира 5 минута (најмање) 1 сат пре употребе хемотерапеутског лека, на почетку хемотерапије, као и након ње. У случајевима хемотерапије која се карактерише изразит еметички ефекат, 250 мг лека се примењује интравенозно 5 минута (у најмању руку) у комбинацији са одговарајућим дозама бутирофенона или метоклопрамида 1 сат пре него што се примени лек за хемотерапију, а на почетку хемотерапије дају се 250 мг раствора интравенозно.

Иницијална доза за друге индикације се администрира интравенозно и креће се од 10 до 500 мг (у зависности од природе болести).

У тешким условима, кратки терапијски циклус може захтевати употребу виших доза. Иницијална доза која не прелази 250 мг треба администрирати интравенозно током 5 минута (најмање), доза која прелази 250 мг треба бити 30 минута (најмање). Даље, доза се даје интравенозно или интрамускуларно, задржавајући интервал између ињекција, одређен зависно од клиничког стања и одговора пацијента на третман.

Деци Препоручује се да се Метипред користи у мањим дозама (али не мање од 0,5 мг на 1 кг телесне тежине дневно). Прво, избор дозе треба узети у обзир одговор пацијента на терапију и тежину његовог стања, а не телесну тежину и старост.

Нежељени ефекти

Током периода терапије Метипреда могу се појавити нежељени ефекти неких система тела, и то:

• Ендокрини систем: одложени сексуални развој код деце, Итсенко-Цусхингов синдром, супресија надбубрежне функције, манифестација латентног дијабетеса, стероидни дијабетес, смањена толеранција глукозе;
• Дигестивни систем: колцање, надимање, варење и апетит, перфорација гастроинтестиналног зида, гастроинтестинално крварење, ерозивни есопхагитис, стероидни чир стомака и дуоденума, панкреатитис, мучнина, повраћање; ретко, повећана активност алкалне фосфатазе и хепатичне трансаминазе;
• Кардиоваскуларни систем: аритмије, брадикардија (до срчаног застоја); предиспонирани пацијенти могу развити или повећати тежину срчане инсуфицијенције, промјене у електрокардиограму, карактеристике хипокалемије, повећан крвни притисак, хиперкоагулација, тромбоза; код пацијената са акутним и субакутним инфарктом миокарда - ширењем некрозе, успоравањем формирања ожиљака, због чега је могућа руптура срчаног мишића;
• Централни и периферни нервни систем: конвулзије, главобоља, церебеларни псеудотумор, вртоглавица, вртоглавица, несаница, анксиозност, нервоза, повећани интракранијални притисак, параноја, депресија, манично-депресивна психоза, халуцинације, еуфорија, дезориентација, делириум;
• Сензорни органи: изненадни губитак вида (уз увођење раствора у носним коховима, глави, скалпу и врату, Метипред кристали у очним посудама могу се одложити), егзофалмом, трофичким променама рожњаче, тенденцијом развоја секундарних вирусних, гљивичних или бактеријских инфекција очију, повећане интраокуларне притисак са могућим оштећивањем оптичког нерва, постериорна субкапсуларна катаракта;
• Метаболизам: прекомерно знојење, негативан баланс азота, повећање тежине, хипокалцемија, повећана излучивање калцијума; нежељени ефекти изазвани минералокортикоидном активношћу - хипокалемични синдром, хипернатремија, задржавање натријума и течности;
• Мишићно-скелетни систем: атрофија, стероидна миопатија, руптура мишићне тетиве, остеопороза (врло ретко - асептична некроза феморалне главе и хумеруса, патолошки преломи костију), ретардација раста и процес осисификације код деце (преурањено затварање епифизне зоне раста);
• Дерматолошке реакције: тенденција развоја кандидиазе и пиодерме, стрија, стероидних акни, хипо-или хиперпигментације, прожења коже, екхимозе, петехије, одложеног зарастања рана;
• Алергијске реакције: локалне алергијске реакције, анафилактички шок, пруритус, осип;
• Локалне реакције са увођењем режима: инфекција места ињекције, мршављење на мјесту ињекције, бол, укоченост, осјећај печења; ретко - атрофија коже и поткожног ткива када се дају интрамускуларно (увод у делтоидни мишић је посебно опасан), ожиљци на мјесту ињекције, некроза околних ткива;
• Остали: испирање у главу, синдром повлачења, леукоцитурија, развој или погоршање инфекција (развој овог нежељеног ефекта олакшава заједнички кориштени имуносупресиви и вакцинација).

Посебна упутства

Током периода терапије лековима (нарочито дугорочним), неопходно је посматрање окулара, контрола крвног притиска, слика периферне крви, стања воде и равнотеже електролита и концентрације глукозе у крви.

Да би се смањили нежељени ефекти, препоручује се повећање уноса калијума у ​​тело (препарати калијума, исхрана) и истовремено примењују антациде. Храна треба ограничити на садржај соли, угљених хидрата и масти, богатих витаминима и протеинама.

Код пацијената са цирозом јетре и хипотироидизмом, ефекат Метипреда је побољшан.

Лек може погоршати постојеће психотичне поремећаје или емоционалну нестабилност. Када индикације психозе у историји високих доза лека треба користити под медицинским надзором.

У стресним ситуацијама током терапије одржавања (укључујући заразне болести, повреде, операције), препоручује се прилагођавање дозе лијека због повећане потребе за глукокортикостероидима.

У случају наглог повлачења лијека, посебно са претходном употребом високих доза, могуће је развој синдрома повлачења и погоршања болести за коју је он постављен.

За интеркурентне инфекције, туберкулозу и септичке увјете, препоручује се истовремено користити Метипред са антибактеријским лековима бактерицидног дејства.

Уз дуготрајно лечење код деце захтева пажљиво праћење динамике раста и развоја. Уколико је дијете у току терапије било у контакту са вариклима или ошпицима, препоручљиво је користити специфичне имуноглобулине у профилактичке сврхе.

Интеракција на лекове

Метилпреднизолон има високу фармаколошку активност, у том погледу само лекар који се присјећа може узети у обзир интеракцију лијека Метипреда са лековима узетим истовремено са њим.

Услови складиштења

Чувати на тамном месту ван домашаја деце, на температури до 25 ° Ц.

Рок употребе лиофилизата и таблета је 5 година.

Припремљени раствор се чува на температури од 15-20 ° Ц током 12 сати; реконституисан раствор је на температури од 2-8 ° Ц у фрижидеру 24 сата.