Метопролол

Метопролол је кардиоселективни бета _1- блокатор са хипотензивним, антиаритмичним и антиангиналним ефектима.

Облик и састав издања

Метопролол дозни облик - таблете: округли, конвексни са обе стране, са ризиком на једној од страна, премазано филмом:

• Пинк - 14 ком. у блистерсима, 2 или 4 блистера у картонској кутији
• Бела (могућа жућкаста боја) - 10 ком. у блистерсима, 3 блистера у картонској кутији.

Активни састојак је метопролол тартарат. Његов садржај у 1 таблети у зависности од боје:

• Пинк - 50 мг;
• Бела - 100 мг.

Помоћни састојци: микрокристална целулоза, магнезијум стеарат, безводни колоидни силицијум диоксид, натријум карбоксиметил скроб (тип А).

Састав шкољке:

• Таблете 50 мг: талк, полисорбат 80, титаниум диоксид (Е171), хипромелоза, црвене боје (Понсо 4Р);
• Таблете 100 мг: талк, полисорбат 80, титаниум диоксид (Е171), хипромелоза.

Индикације за употребу

Метопролол се користи за следеће индикације:

• Срчане аритмије (вентрикуларни претерани откуцаји и суправентрикуларна тахикардија);
• Артеријска хипертензија (укључујући у комбинацији са другим антихипертензивним лековима), укључујући хиперкинетички тип, тахикардију;
• Исхемијска болест срца: лијечење инфаркта миокарда (комплексна терапија и секундарна превенција), као и превенција можданог удара;
• Хипертироидизам (као део комплексне терапије).

Такође, лек се може користити за спречавање мигренских напада.

Контраиндикације

Апсолутно:

• Старост до 18 година;
• Лактација;
• Истовремена употреба инхибитора моноаминог оксидазе или интравенозног верапамила;
• Хипотензија (систолни крвни притисак - мање од 100 мм Хг, пулс од срца - мање од 45 откуцаја / мин, у случају Метопролола у секундарној превенцији инфаркта миокарда);
• Срчана инсуфицијенција у фази декомпензације;
• Тешка брадикардија;
• Принтсметал ангина;
• Синоатриал (СА) блокада;
• АВ блок ИИ-ИИИ степен;
• Синдром болесног синуса;
• Кардиогени шок;
• Преосетљивост на компоненте лекова или других блокатора бета.

Релативно (захтева посебну пажњу због ризика од компликација):

• Напредна старост;
• Трудноћа;
• Хронична отказа јетре / бубрега;
• Обликовање болести периферних судова (Раиновдов синдром или интермитентна клаудикација);
• Миастхениа гравис;
• АВ блок И степен;
• Феохромоцитом;
• Тиротоксикоза;
• Метаболичка ацидоза;
• Депресија (укључујући и анамнезу);
• Диабетес меллитус;
• Псоријаза;
• Хронични опструктивни бронхитис и емфизем;
• Бронхијална астма.

Дозирање и администрација

Метопролол треба узимати орално, без жвакања таблета и прања их текућином, током оброка или одмах након оброка.

Иницијална дневна доза за хипертензију је 50-100 мг у 1 или 2 доза (ујутру и увече). У случају недостатка терапијског ефекта, доза се постепено увећава и / или прописује као додатак другим антихипертензивним агенсима. Максимална дозвољена дневна доза је 200 мг.

Друге индикације:

• Функционални поремећаји срчане активности, праћени тахикардијом - 50 мг 2 пута дневно;
• Аритмије, ангина пекторис и профилакса од мигрене - 50-100 мг 2 пута дневно;
• Секундарна превенција инфаркта миокарда - 100 мг 2 пута дневно.

Код пацијената са оштећеном функцијом јетре, доза се смањује у зависности од клиничког стања.

Нежељени ефекти

• Нервни систем: главобоља, слабост, успоравање брзине менталних и моторних реакција, повећан умор; ретко, смањена пажња, анксиозност, мишићна слабост, несаница, поспаност, ноћне море, депресија, парестезије у удовима (код пацијената са интермитентном клаудикацијом и Раинаудовим синдромом), прелазно оштећење памћења или конфузије;
• Сенсе органе: ријетко - сувоћа и болешћу очију, смањена секреција сузне течности, коњунктивитис, смањени вид, тинитус;
• Кардиоваскуларни систем: вртоглавица, снижавање крвног притиска, палпитације, ортостатска хипотензија, синусна брадикардија, а понекад - губитак свести; ретко - манифестација ангиоспазма (хлађење доњих екстремитета, повећано поремећај периферне циркулације, Раинаудов синдром), привремено погоршање симптома хроничне срчане инсуфицијенције (едем, отежано издихавање, отицање стопала и / или доњих ногу), поремећено провођење и смањење контрактилности миокарда, кардијалија, аритмија;
• Дигестивни систем: бол у стомаку, мучнина, суха уста, констипација, повраћање, дијареја, промена у окружењу, абнормална функција јетре;
• Респираторни систем: загушење назалне линије, недостатак ваздуха, тешкоћа дисања; када се користи лек у високим дозама - бронхоспазам;
• Ендокрини систем: хипогликемија (код пацијената који примају инсулин); ретко - хипотироидизам, хипергликемија (код пацијената са дијабетес мелитусом);
• Кожа: погоршање псоријазе, осип, кожне реакције попут псоријазе, пруритус, испирање коже, знојење, екантема, фотодерматоза, уртикарија, реверзибилна алопеција;
• Лабораторијски индикатори: ретко - повећана активност ензима јетре, агранулоцитоза, тромбоцитопенија (неуобичајено крварење и крварење), леукопенија; врло ретко, хипербилирубинемија;
• Остало: благо повећање телесне тежине, бол у леђима или зглобовима, смањени либидо и / или потенција; када се узимају током трудноће - ретардација интраутерине расти, брадикардија и хипогликемија у фетусу.

Озбиљност нежељених ефеката зависи од индивидуалне осетљивости пацијента. Обично су незнатни и независно пролазе након повлачења лекова

Посебна упутства

У периоду коришћења метопролола, неопходна је контрола крвног притиска (БП) и срчане фреквенције (ХР). Код пацијената са тешком бубрежном инсуфицијенцијом, поред тога, треба контролисати функцију бубрега код пацијената са садржајем дијабетеса меллитуса - глукозе (можда ће бити потребно прилагодити дози инсулина или оралног хипогликемичног средства).

Пацијенти требају бити обучени методом пребројавања срчане фреквенције и упозорили да у случају смањења овог индикатора мање од 50 откуцаја / минута, требали би се консултовати са доктором.

Код срчане инсуфицијенције, метопролол се може применити тек након достизања фазе компензације.

Препоручује се поништавање лијека постепено, смањивањем дозе у року од 10 дана, јер нагли повлачење може довести до повећаног крвног притиска и повећаних напада ангине. Посебну пажњу приликом прекида терапије треба дати пацијентима са ангином и тиротоксикозом.

У периоду коришћења Метопролола код пацијената са оптерећеном алерголошком историјом, могуће је повећати тежину реакција преосетљивости. Такође је важно имати на уму да лек може повратити ефекат уобичајених доза епинефрина (адреналина).

Метопролол може да маскира тахикардију узроковану хипогликемијом код пацијената са дијабетесом мелитусом, повећава симптоме патологије периферне артеријске крвотокације, смањује производњу течности за отиске (што треба узети у обзир код пацијената који користе контактне леће).

Ако је неопходно дати лечење пацијентима са феохромоцитомом, алфа-блокатори се користе као истовремена терапија, а бета2-адреностимуланти се користе код бронхијалне астме.

Пацијенти који узимају Метопролол истовремено са лековима који смањују количину катехоламина (на пример са резерпином) треба да буду под пажљивим надзором лекара, пошто може повећати дејство бета блокатора, прекомерно смањење крвног притиска и развој брадикардије. Код старијих пацијената препоручује се стално пратити функцију јетре. Смањење дозе код старијих особа је приказано у случају изразитог смањења крвног притиска (систолни крвни притисак - испод 100 ммХг), повећање брадикардије (мање од 50 откуцаја / минута), вентрикуларних аритмија, АВ блокаде, бронхоспазма и тешких поремећаја функције јетре. У неким случајевима то захтева укидање метопролола.

Пацијенти који треба да подвргну хируршку интервенцију треба да упозоравају анестезиолога о терапији која се спроводи тако да бира агенс за општу анестезију са минималним негативним инотропним ефектом. Укидање метопролола није препоручљиво.

Специјални мониторинг током лечења треба да се обавља код пацијената са депресивним поремећајима. Ако се развије депресија, лек треба повући.

У трудноћи, метопролол се прописује само према строгим индикацијама, након процене односа користи и ризика. Терапија се обавља под блиским медицинским надзором, посебно за развој фетуса. Поред тога, неопходно је стриктно посматрање новорођенчета у року од 48-72 сати након порођаја.

На почетку терапије могуће је повећан умор и вртоглавица. У овом случају се препоручује да се уздржите од вожње и обављања посла који захтевају високу концентрацију пажње, брзину менталних и физичких реакција. Степен даљег ограничавања одређује се појединачно.

Интеракција на лекове

Инхибитори моноаминог оксидазе значајно повећавају хипотензивни ефекат бета-блокатора, тако да је ова комбинација контраиндикована. Пауза између узимања ових лекова треба да буде најмање 14 дана.

Могуће реакције интеракција у случају истовремене употребе Метопролола са другим лековима:

• Верапамил интравенозно: срчани застој;
• Нифедипин: значајно смањење крвног притиска;
• Анестетичка средства: сумирање кариодопресивног ефекта;
• Средства за инхалациону анестезију, која су деривати угљоводоника: ризик од артеријске хипотензије и инхибиција функције миокарда;
• Етрогени, теофилин, бета-адреностимулаторни, кокаин, индометацин и други нестероидни антиинфламаторни лекови: слабљење хипотензивног ефекта;
• Три- и тетрациклични антидепресиви, седативи, хипнотици и антипсихотици, етанол: повећани инхибиторни ефекти на централни нервни систем;
• Антидеполаризујући релаксанти мишића: јачање и продужење њихове акције;
• Ергот алкалоиди: повећан ризик од периферних поремећаја циркулације;
• Орално хипогликемије: смањење њиховог ефекта;
• Инсулин: ризик од хипогликемије, повећава његову тежину и маскира неке од својих симптома (знојење, тахикардија, повишен крвни притисак);
• Индуктори јетрних микросомалних ензима (барбитурати, рифампицин): повећан метаболизам и концентрација метопролола у крвној плазми, смањивање његове ефикасности;
• Инхибитори (орални контрацептиви, циметидин, фенотиазини): повећање концентрације метопролола у плазми;
• Ксантини (са изузетком дифилина), лидокаин: смањење њиховог клиренса;
• Лидокаин: повећање концентрације у крвној плазми;
• Цоумаринс: продужење њиховог антикоагулантног ефекта;
• Етанол: ризик од израженог смањења крвног притиска;
• Јастопне радиоактивне супстанце за интравенозну примену: ризик од анафилактичких реакција;
• Екстракти алергена за кожне тестове и алергене који се користе за имунотерапију: ризик од системских алергијских реакција или анафилаксе;
• Диуретици, антихипертензивни лекови (нарочито празосин), нитроглицерин, блокатори калцијумских канала: оштро смањење крвног притиска;
• Дилтиазем, верапамил, ресерпин, клонидин, гуанфацин, алфа метилдопа, антиаритмички лекови (амиодарон), срчани гликозиди, агенси за општу анестезију: инхибиција АВ проводења, повећање тежине редукције ХР;
• Клонидин: ризик од повлачења након наглог прекида узимања метопролола (из тог разлога, клонидин треба отказати неколико дана након прекида метопролола).

Услови складиштења

Чувати на температури од 15-25 ° Ц на месту заштићеном од светлости и влаге, која није доступна деци.

Рок употребе - 5 година.