Микофлукан

Микофлукан је антимикотични лек.

Облик и састав издања

Микофлукан је доступан у следећим дозним облицима:

• Таблете: равне, округле, готово беле или беле, са фасетом; 50 мг таблете: са "Ф" утиснутим с једне стране и "50" са друге стране; 150 мг таблете: са "Ф150" утиснутим са једне стране и ризиком одвајања на другом (1, 4, 7 комада у мехурици, по 1 или 2 блистара у картонској кутији);
• Решење за инфузију: бистра, безбојна (100 мл у полиетилен бочицама, 1 бочица у картонској кутији).

Састав 1 таблете садржи:

• Активни састојак: флуконазол - 50 или 150 мг;
• Помоћне компоненте (таблете 50/150 мг, респективно): микрокристална целулоза - 22,75 / 68,25 мг; лактоза - 30/90 мг; кроскармелозни натриј - 5.75 / 17.25 мг; Повидон К30 - 4/12 мг; колоидни силицијум диоксид, 0.75 / 2.25 мг; магнезијум стеарат - 0,75 / 2,25 мг; пречишћени талк - 1/3 мг.

Састав 100 мл раствора за инфузију укључује:

• Активни састојак: флуконазол - 200 мг;
• Помоћне компоненте: натријум хлорид - 900 мг; едетат динатријум - 5 мг; вода за ињекције - до 100 мл.

Индикације за употребу

• Системске повреде узроковане криптококом (Цриптоцоццус), укључујући сепсу, менингитис, инфекције коже и плућа код пацијената са нормалним имунолошким одговором и различитим облицима имуносупресије (укључујући пацијенте са АИДС-ом, трансплантацију органа). Микофлукан се такође прописује пацијентима са АИДС-ом као подршка терапији која спречава развој инфекције;
• Генерализована кандидоза: кандидемија, дисеминирана кандидоза, која се јавља са лезијама ендокарда, очију, респираторних органа, абдоминалне шупљине и уринарних органа. Микофлукан се може користити код пацијената са малигним неоплазмима и подвргнут имуносупресивној или цитостатској терапији, као иу присуству других фактора који предиспонирају њихов развој (третман и превенција);
• Кандидиаза мукозних мембрана: једњака, фаринга, усне шупљине, кандидуриа, неинвазивна бронхопулмонална кандидиаза, муцокутана и хронична орална атрофична кандидоза (повезана са зубним протезама). Микофлукан се такође прописује пацијентима са АИДС-ом као подршка терапији која спречава развој инфекције;
• Генитална кандидоза: вагинални (рецидивни и акутни). Можда профилактичка употреба Микофлиукана ради смањења учесталости понављања болести (од три епизоде ​​годишње). Цандида баланитис (за лек у облику таблета);
• Мокоси коже: ингвинална област, тело и стопала, питириасис версицолор, онихомикоза, кожне кандидалне инфекције (за лек у облику таблета);
• Дубоке ендемичне микозе (споротрихоза, паракоцидиоидомикоза, кокцидиомикоза, хистоплазмоза) код пацијената са нормалним имунолошким одговором.

Као профилактички агенс, Мицофлуцан се прописује у следећим случајевима:

• Гљивичне инфекције код пацијената са малигним туморима на позадини хемотерапије или радиотерапије;
• Орофарингеална кандидиаза код пацијената са АИДС-ом;
• Кандидиаза у присуству високог ризика од генерализоване инфекције (на примјер, са дуготрајном или тешком неутропенијом).

Контраиндикације

• Истовремена примјена терфенадина (уз редовну употребу Микофлиукана у дневној дози од 400 мг) или астемизол;
• Период дојења;
• Преосетљивост на компоненте лекова (укључујући преосетљивост на друге азолне лекове).

Микофлукан треба користити опрезно у следећим болестима:

• Потенцијално проаритмичка стања код пацијената са вишеструким факторима ризика (на пример, у односу на позадину болести органског срца, дисбаланс електролита, истовремена употреба лекова који узрокују аритмије);
• Исушење током терапије код пацијената са системским / инвазивним гљивичним инфекцијама и површном гљивичном инфекцијом;
• Отказивање јетре;
• Истовремена примјена терфенадина уз употребу Микофлиукана у дневној дози до 400 мг;
• Трудноћа (употреба лека је могућа само ако постоје потенцијално опасне по живот и озбиљне гљивичне инфекције у случајевима када је очекивана корист од употребе микофлукана за мајку знатно већа од могућег ризика за фетус).

Дјеци млађој од три године се препоручују да користе лијек у облику инфузионог раствора.

Дозирање и администрација

Микофлукан у облику таблета узима се орално, раствор за инфузију се даје интравенски са брзином не више од 200 мг на сат.

Дневна доза лека одређује природа и тежина гљивичне инфекције.

При преносу са интравенозне примене Микофлиукана на оралну примену и обрнуто, дневна доза не треба мењати.

Микофлукан у облику инфузионог раствора је компатибилан са раствором калијум хлорида у глукози, 20% раствором глукозе, Хартмановим раствором, 0.9% раствором натријум хлорида, Рингеровим раствором, 4.2% раствором натријум бикарбоната. Инфузија се може извести помоћу конвенционалних трансфузијских комплета помоћу једног од горе наведених наведених растварача.

Многобројност лека - 1 пут дневно.

Одрасли и деца од 15 година (са телесном тежином од 50 кг) обично се прописују следећи режими дозирања (дневна доза):

• Криптококни менингитис и криптококне инфекције на другим местима: 400 мг првог дана, затим 200-400 мг дневно. Трајање терапије третмана одређује клиничка ефикасност потврђена резултатима миколошких студија. Код лијечења криптококног менингитиса, обично је 6-8 недеља. Након завршетка пуне примарне терапије, 200 мг се обично прописује дуго времена сваког дана ради превенције релапса;
• Кандидемија, дисеминирана кандидоза и друге инвазивне инфекције узроковане Цандида спп .: 400 мг првог дана, затим 200 мг дневно (према индикацијама, могуће је повећање дозе од 2 пута). Трајање терапије третмана одређује клиничка ефикасност Микофлиукана;
• Орофарингеална кандидиаза: 150 мг дневно. Трајање терапије је 1-2 недеље, са израженим смањењем имуности, могуће је дуже терапије. Након завршетка пуне примарне терапије за спречавање рецидива, пацијенти са АИДС-ом обично дугорочно прописују 150 мг једном недељно;
• Атрофична кандидиаза усне дупље проузрокована протезама: 50 мг дневно. Трајање лечења је 2 недеље. За лечење протезе истовремено је неопходно користити локалне антисептичке препарате;
• Друге локализације кандидијазе, укључујући есопхагитис, неинвазивне бронхопулмоналне лезије, кандидуриа, кандидиаза коже и слузокоже (осим лечења гениталне кандидозе): 150 мг дневно. Трајање лечења је од 2 седмице до 1 мјесеца;
• Вагинална кандидоза: 150 мг једном. Уколико је потребно, смањите фреквенцију рецидива. Микофлукан се даје 150 мг једном месечно (могуће честе употребе лека). Трајање терапије које лекар одређује појединачно, може бити од 4 до 12 месеци;
• Баланитис изазван гљивама Цандида: 150 мг једном;
• Кандидиаза (превенција): 50-400 мг. Доза се одређује степеном ризика од развоја гљивичне инфекције, максимум (400 мг) обично се прописује пацијентима са високим ризиком од развоја генерализоване инфекције, на примјер, са дуготрајном или очекиваном тешком неутропенијом. Микофлукан се препоручује да се узима неколико дана пре очекиваног развоја неутропеније; након повећања броја неутрофила веће од 1000 / мм3, давање лијека се наставља још једну недељу;
• Микозе коже, укључујући третман микоза гладне коже, стопала и коже у пределу препона: 50 мг дневно или 150 мг 1 пут недељно. Просечно трајање лечења је 2-4 недеље, у лечењу микоза стопала - до 6 недеља;
• Питириасис версицолор: 300 мг 1 пут недељно. Просечно трајање лечења је 2 недеље. У неким случајевима, потребно је узимати трећу дозу, понекад појединачна доза од 300-400 мг је довољна да се постигне клинички ефекат. Микофлукан се такође може узимати дневно у 50 мг у трајању од 14 до 28 дана;
• Онихомикоза: 150 мг једном недељно. Терапија се врши пре него што се замени заразени нокт (просечно, 3-6 месеци за нокте и 6-12 месеци);
• Дубоки ендемични микозови: 200-400 мг дневно. Просечно трајање лечења је 2 године (кокцидиомикоза - 11-24 месеца, споротрихоза - 1-16 месеци, паракоццидиомикоза - 2-17 месеци, хистоплазмоза - 3-17 месеци).

За децу дневна доза Мицофлука израчунава се на основу телесне тежине, али не би требало да пређе дози за одрасле. По правилу, код деце примењује се следећи режим дозирања (дневна доза):

• Кандидоза езофага: једном 3 мг / кг (деца од 3-6 година са телесном тежином од 15 до 20 кг - 50 мг, 7-9 година са телесном тежином од 21 до 29 кг - 50-100 мг, 10-12 година са масом тела од 30 до 40 кг - 100-150 мг, 12-15 година са телесном тежином од 40 до 50 кг - 100-150 мг). Просечно трајање лечења је најмање 21 дан након регресије симптома, још 14 дана;
• Кандидиаза мукозних мембрана (првог дана терапије / у будућности): једном 3 мг / кг (деца од 3-6 година са телесном тежином од 15 до 20 кг - 100-150 / 50 мг, 7-9 година са телесном тежином од 21 до 29 кг - 100-200 / 100 мг, 10-12 година са телесном тежином од 30 до 40 кг - 100-150 / 50-100 мг, 12-15 година са телесном тежином од 40 до 50 кг - 250-300 / 100 -150 мг). Просечно трајање лечења је најмање 21 дан;
• Генерализована кандидоза и криптококне инфекције (укључујући менингитис): једном од 6-12 мг / кг (деца од 3 до 6 година са телесном тежином од 15 до 20 кг - 100-250 мг, 7-9 година са телесном тежином од 21 до 29 кг - 100-300 мг, 10-12 година са телесном тежином од 30 до 40 кг - 200-350 мг, 12-15 година са телесном тежином од 40 до 50 кг - 250-400 мг). Просечно трајање лечења је 10-12 недеља.

Код деце са смањеним имунитетом за спречавање гљивичних инфекција у присуству ризика од настанка инфекције повезане са неутропенијом због зрачења или цитотоксичне терапије, Микофлиукан се примењује једном у дози од 3-12 мг / кг дневно (деца од 3-6 година са телесном тежином од 15 до 20 кг - 50-250 мг, 7-9 година са телесном тежином од 21 до 29 кг - 50-300 мг, 10-12 година са телесном тежином од 30 до 40 кг - 100-350 мг, 12-15 година са телесном тежином од 40 до 50 кг - 100-400 мг). Лек се наставља до елиминације индуковане неутропеније.

Са функционалним поремећајима бубрега, дневна доза Микофлиукана код деце смањена је у истој пропорционалној зависности као код одраслих.

Старије болеснике у одсуству функционалних поремећаја режима дозирања бубрега не треба прилагођавати.

Пацијенти са бубрежном инсуфицијенцијом (са клиренсом креатинина мањи од 50 мл у минути) са једном дозом микофлука орално, није потребно мењати дози. Након поновног именовања, прво узмите теретну дозу (50-400 мг).

У зависности од клиренса креатинина орално прописују:

• Више од 40 мл у минути: уобичајена доза 1 пут дневно;
• 21-40 мл у минути: уобичајена доза 1 пута у 2 дана или 1/2 доза дневно;
• 10-20 мл у минути: уобичајена доза 1 пут за 3 дана или 1/3 дозе дневно.

Када се користи микофлукан у облику инфузионог раствора, обично се прописује:

• Више од 50 мл у минути: уобичајена доза;
• Мање од 50 мл у минути (без дијализе): 1/2 уобичајена доза.

Редовно на пацијентима на дијализи након сваке сесије, прописују једну доза лека.

Раствор Мицофлуцан садржи 0,9% раствор натријум хлорида; свака бочица садржи 100 мл 15 ммола хлора и натријумових јона, које морају узети у обзир од стране пацијената којима је потребно ограничити унос текућине или натријума.

Нежељени ефекти

По правилу, микофлукан у било којој форми дозирања добро се толерише.

Међутим, током терапије се могу развити следећи нежељени ефекти:

• Кардиоваскуларни систем: ретко - флуттеринг / вентрицулар фибриллатион, повећање трајања КТ интервала;
• Дигестивни систем: ретко - бол у стомаку, мучнина, надимост, дијареја, повраћање, промена у укусу; ретко, функционални поремећаји јетре (жутица, хипербилирубинемија, повећана активност аспартат аминотрансферазе, аланин аминотрансфераза и алкална фосфатаза, хепатоцелуларна некроза, хепатитис), укљ. фаталан;
• Централни нервни систем: ретко - вртоглавица, главобоља; ријетки напади;
• Органи хематопоезе: ретко - агранулоцитоза, тромбоцитопенија, леукопенија, неутропенија;
• Алергијске реакције: ретко - кожни осип; ретко, токсична епидермална некролиза (Лиеллов синдром), мултиформни ексудативни еритем (укључујући Стевенс-Јохнсонов синдром), анафилактоидне реакције (укључујући уртикарију, ангиоедем, пруритус, отицање лица);
• Остало: ретко - алопеција, бубрежна дисфункција, хипокалемија, хиперхолестеролемија, хипертриглицеридемија.

Посебна упутства

Микофлиукан треба користити прије појављивања клиничке и хематолошке ремисије, јер прерано повлачење лијека може изазвати развој рецидива.

Терапија се може започети у одсуству резултата сјећења или других лабораторијских тестова потребних за дијагнозу. Након што их примите, можда ћете морати да прилагодите режим дозирања.

Током употребе Микофлиукана потребно је пратити параметре крви, функције јетре и бубрега. Са истовременом употребом лека са антикоагулансима, кумарински опсег треба пратити протромбински индекс. Са развојем функционалних поремећаја јетре и бубрежне терапије треба прекинути.

У неким случајевима, употреба Микофлуана била је праћена токсичним променама у јетри. Са појавом клиничких знакова таквих промена, који могу бити повезани са текућим третманом, лек се отказује.

У случајевима када пацијенти са површном гљивичном инфекцијом развијају осип, а његово појављивање може се сматрати дефинитивно повезаним са употребом лека, терапију треба прекинути. Када се осип развија код пацијената са системским / инвазивним гљивичним лезијама, треба их пажљиво пратити и, ако дође до мултиформне еритема или булозних промена, одбаците Микофлукан.

Током терапије препоручује се праћење концентрације циклоспорина у крви, јер код пацијената са трансплантираним бубрезима узимање Микофлиукана у дневној дози од 200 мг може довести до постепеног повећања концентрације циклоспорина у плазми.

Треба узети у обзир када користите микофлукан са рифабутином, цисапридом или другим лековима који се метаболишу системом цитокрома П450.

Интеракција на лекове

Уз истовремену употребу Микофлиукана са неким лековима може доћи до нежељених ефеката (Т1 / 2 - полуживот супстанце, АУЦ - укупна концентрација лека у крвној плазми):

• Теофилин: његово повећање Т1 / 2, односно повећање ризика од развоја интоксикације (потребна је корекција дозе).
• Цоумарински антикоагуланси (на пример, варфарин): повећање протромбинског времена (са заједничким именовањем захтева пажљиво праћење протромбинског времена);
• Хидрохлоротиазид: повећање концентрације флуконазола у плазми (са заједничким именовањем, промена дозног режима није потребна у случају употребе са диуретиком);
• Цисаприд: могући развој нежељених реакција срца, укључујући појаву вентрикуларних тахикардијских пароксизама (аритмија типа "пироуетте");
• Сулфонилуреа лекови (глибенкламид, толбутамид, хлорпропамид, глипизид): продужити њихов Т1 / 2, који могу изазвати развој хипогликемије (са заједничким именовањем захтева прилагођавање дозе хипогликемичних лекова);
• Зидовудин: повећање његове концентрације и, сходно томе, његови нежељени ефекти;
• Фенитоин: клинички значајно повећање концентрације (са заједничким именовањем, неопходно је одабрати његову дозу, пружајући терапеутску концентрацију у серуму);
• Мидозалам: повећање ризика од развоја психомоторних ефеката (израженији код употребе микофлука);
• Рифампицин: смањење АУЦ и трајање Т1 / 2 флуконазола (подешавање дозе може бити потребно);
• Такролимус: повећање његове концентрације и, сходно томе, повећан ризик од нефротоксичног дејства;
• Рифабутин: повећање концентрације у серуму, ризик увеитиса (захтева пазљиво праћење стања пацијента).

Током истовремене употребе Микофлиукана са циклоспорином, треба пратити концентрацију другог у крви.

Услови складиштења

Чувати на тамном, сувом месту које није доступно деци при температури до 25 ° Ц (не замрзаваће раствор за инфузију).

Рок трајања је:

• Пиллс - 3 године;
• Решење за инфузије - 2 године.