Микосист

Микосист - антимикотични лек.

Облик и састав издања

Отпуштање Микосиста у два дозна облика:

• Капсуле: желатинасто, тврда, са белим непрозирним тијелом (Л500), испуњеним скоро белим или белим прахом или густом прашкастом масом; 50 мг свака - величина бр. 4, са непрозирним светлосним плавим поклопцем (Л910); 100 мг свака - величина бр. 2, са непрозирним тиркизним поклопцем (Л890); 150 мг свака - број 1, са непрозирним плавим поклопцем (Л860) (по 50 мг сваке: у мехурици, 7 комада, 1 блистер у картонској кутији, 100 мг: блистерс, 7 ком., 1 или 4 блистера у картонској кутији, по 150 мг сваке: у блистерсима 1 по један, 1, 2 или 4 блистара у картонској кутији);
• Решење за инфузију: бистра, благо обојена или безбојна (у бочици од 100 мл, 1 бочица у картонској кутији).

Састав од 1 капсула 50/100/150 мг укључује:

• Активни састојак: флуконазол - 50/100/150 мг;
• Помоћне компоненте: анхидрована лактоза - 49.5 / 99 / 148.5 мг; кукурузни скроб - 12.1 / 24.2 / 36.3 мг; Повидон - 3,6 / 7,2 / 10,8 мг; талк-3.3 / 6.6 / 9.9 мг; магнезијум стеарат - 1,2 / 2,4 / 3,6 мг; колоидни силицијум диоксид, 0,3 / 0,6 / 0,9 мг;
• Случај: титанијум диоксид (Е17.1Ц.И.77891) - 2/2/2%; желатин - до 100% (за све облике ослобађања);
• Поклопац: титаниум диоксид (Е171, ЦИ77891) - 4/4 / 1,5%; индиго кармин (Е132, ЦИ73015) - 0,0086 / 0,0471 / 0,2513%; желатин - до 100% (за све облике ослобађања).

Састав 1 бочице са раствором за инфузију укључује:

• Активни састојак: флуконазол - 200 мг;
• Помоћне компоненте: натријум хлорид - 900 мг, вода за ињекције - до 100 мл.

Индикације за употребу

• Криптококоза: криптококна сепса и менингитис, криптококне инфекције коже и плућа, криптококоза код пацијената са синдромом стечене имунодефицијенције (АИДС) (за спречавање поновног појаве), трансплантација органа или други случајеви имунодефицијенције;
• Генерализована кандидоза: кандидемија, дисеминирана кандидоза и други облици инвазивних кандидалних инфекција (инфекције уринарног и респираторног тракта, очи, ендокардија, абдоминална шупљина), укључујући и пацијенте који примају имуносупресивну или цитостатску терапију, као иу присуству других фактора предиспозитивних кандидиаза (за лечење и профилаксу);
• Генитална кандидоза: вагинални (хронични, рецидивни или акутни); цандидан баланитис (капсуле);
• Кандидиаза мукозних мембрана усне шупљине, укључујући атрофичку кандидозу усне шупљине, једњака, фаринга, неинвазивне бронхопулмоналне инфекције, кандидурије, повезане са носењем зубних протеза.
• Микозе коже, укључујући микозе од препона и трупа;
• Гљивичне инфекције код пацијената са малигним неоплазмима (за профилаксу) предиспониране на развој таквих инфекција као резултат зрачења или терапије с цитостатиком; орофарингеална кандидиаза код пацијената са АИДС-ом (за спречавање поновног појаве);
• Дубоке ендемичне микозе, укључујући кокцидиоидозу, паракоцидиоидозу и хистоплазмозу код пацијената са нормалним имунитетом;
• Микозе стопала, онихомикоза, питириасис версицолор (капсуле).

Контраиндикације

• Малабсорпција глукозе-галактозе, недостатак лактазе, нетолеранција лактозе;
• Истовремена терапија терфенадином (уз континуирану употребу Микосиста од 400 мг дневно), цисаприд, оба лека повећавају ризик од развоја тешких срчаних аритмија и доприносе продужењу КТ интервала;
• Истовремена терапија астемизолом;
• Период дојења;
• Преосетљивост на компоненте лекова или азолних једињења сличних у структури.

Услови / болести у којима Микосист треба користити опрезно:

• Јетрна и / или бубрежна инсуфицијенција;
• Појава осипа када узимате флуконазол код пацијената са системским / инвазивним гљивичним инфекцијама и површним гљивичним инфекцијама;
• Истовремена терапија терфенадином и флуконазолом у дневној дози до 400 мг;
• Истовремена терапија са рифабутином или другим лековима метаболизована изоензимима цитокрома П450;
• Нетолеранција до ацетилсалицилне киселине (АСА);
• Потенцијално проаритмички услови код пацијената са вишеструким факторима ризика, укључујући органске болести срца, дисбаланс електролита, истовремена примјена лијекова који узрокују аритмије;
• Трудноћа

Дозирање и администрација

Капсуле су унутра; раствор се примењује интравенско са брзином не више од 20 мг за 1 минут (10 мл).

У случају преноса пацијента из интравенског раствора на унос дроге или обрнуто, нема потребе за променом дневне дозе.

Препоручени режим дозирања за одрасле:

• Криптококне инфекције: дневна доза првог дана терапије је 400 мг, затим 200-400 мг једном дневно. Трајање третмана одређује клиничка ефикасност потврђена миколошким студијама и у већини случајева варира од 42 до 56 дана. У случају криптококног менингитиса, препоручено трајање терапије је 70-84 дана након негативног резултата микробиолошког прегледа узорка цереброспиналне течности. Да би се завршио курс примарног лечења како би се спријечило понављање криптококног менингитиса, пацијенти са АИДС-ом требали би узимати 200 мг Мицосиста на дан дуго времена;
• Кандидемија, дисеминирана кандидоза и друге инфективне инвазивне инфекције: дневна доза - 400 мг првог дана, затим 200 мг, уз могуће удвостручење дозе ако је потребно. Трајање терапије Мицосист зависи од клиничке ефикасности. У случају тешке системске кандидозе, доза лека може се повећати на 800 мг дневно. Терапију треба наставити најмање 14 дана након нестанка знакова болести или по пријему негативне крвне културе;
• Орофарингеална кандидијаза, укључујући и пацијенте са оштећен имунитет: дневна доза - 50-100 мг у трајању од 1-2 недеље. Да би се спречило понављање орофарингеалне кандидозе, пацијенти са АИДС-ом након завршетка пуне примарне терапије требали су узимати 150 мг лека 1 пут за 7 дана. Ако је потребно (нарочито у случају озбиљног оштећења имунитета), трајање терапије може се повећати;
• Атрофична кандидиаза усне шупљине, која је повезана са носењем протеза: дневна доза - 50 мг у трајању од 14 дана у комбинацији са антисептичним препаратима за лечење протезе;
• Друге кандидалне инфекције (есопхагитис, неинвазивне бронхопулмоналне инфекције, кандидуриа, кандидиаза коже и мукозних мембрана и др.): Дневна доза - 50-100 мг у току 14-30 дана;
• Снажна кандидоза слузокоже: дневна доза - 100-200 мг;
• Гљивичне инфекције код пацијената са малигним туморима (профилакса): дневна доза је 50 мг, лек треба узимати све док је пацијент у повећаној групи ризика због зрачења или цитостатске терапије;
• Вагинална кандидоза: 150 мг једном. Да би се смањила стопа рецидива, 150 мг лека треба узимати 1 пута месечно за 4-12 месеци; у неким случајевима може се захтевати честа употреба;
• Баланитис узрокован Цандида спп .: Капсуле - 150 мг једном;
• Спречавање кандидијазе: дневна доза се креће од 50-400 мг (одређена ризиком од развоја гљивичне инфекције). Препоручена доза Микосиста у присуству високог ризика од генерализоване инфекције, на примјер, код пацијената са дуготрајном или очекиваном тешком неутропенијом, је 400 мг дневно. Микосист би требао почети узимати неколико дана прије очекиваног појављивања неутропеније; након повећања броја неутрофила> 1000 / мм³, терапија треба наставити још 7 дана;
• Мокоси коже (укључујући кандидозу), укључујући микозе подручја препона, коже и стопала: капсуле - 150 мг 1 пут за 7 дана или 50 мг дневно. Типично, трајање третмана варира од 7 до 14 дана, али у случајевима микошуса стопала може се повећати на 42 дана;
• Питириасис версицолор: Капсуле - 300 мг 1 пут на 7 дана у трајању од 2 недеље, међутим, трећа доза од 300 мг на 7 дана може бити потребна, док у неким случајевима једна доза од 300 мг може бити довољна. Алтернативни режим лечења је 50 мг дневно у трајању од 14 до 28 дана;
• Онихомикоза: капсуле - 150 мг 1 пут у 7 дана. Лијек треба наставити све док нокти потпуно не замене заражени нокат. У већини случајева, због поновног раста ноктију на прстима и прстима, потребно је наставити узимање Мицосиста за 3-6, 6-12 месеци;
• Дубоки ендемични микозови: 200-400 мг дневно. Трајање терапије се одређује појединачно: уз кокцидиозе, може се разликовати у року од 11-24 месеца, са паракоцидомидозом - 2-17 месеци, са хистоплазмозом - 3-17 месеци. У неким случајевима, можда ћете морати да користите лек током 2 године.

Трајање терапије Микосистом код деце се одређује зависно од клиничког и миколошког ефекта. Дневна доза за ову старосну групу пацијената не би требало да буде већа од вредности код одраслих. Лијек треба користити дневно 1 пут дневно.

Препоручени режим дозирања:

• Кандидиаза мукозних мембрана: 3 мг на 1 кг телесне тежине дневно. У првом дану терапије се дозвољава давање дозе допуне Мицосист (6 мг по 1 кг телесне тежине);
• Генерализована кандидоза и криптококна инфекција: 6-12 мг по 1 кг телесне тежине на дан (у зависности од тежине болести);
• Превенција гљивичних инфекција код деце са смањеним имунитетом, код којих је ризик од развоја инфекције повезан са неутропенијом која је резултат зрачења или цитотоксичне терапије: 3-12 мг по 1 кг телесне тежине дневно (у зависности од трајања очувања и озбиљности индуковане неутропеније).

Због чињенице да се код новорођенчади флуконазол елиминише спорије, у прве две недеље живота лек треба користити у истој дози (мг по 1 кг телесне тежине) као код старијих деце, али интервал између дозирања треба бити 72 часа . Децу 3-4 недеље живота исту дозу треба давати у интервалима од 48 сати.

Старији болесници не захтевају корекцију режима дозирања у одсуству бубрежне дисфункције.

Флуконазол непромењен се излучује бубрезима (претежно). Прилагођавање дозе једним апликацијом Мицосист није потребно. У случају постављања курса терапије пацијентима (укључујући дјецу) са функционалним поремећајима бубрега, у почетку ће се примијенити оптерећена доза, која варира између 50-400 мг. Надаље, дневна доза у зависности од доказа се одређује на следећи начин:

• Клиренс креатинина је више од 50 мл у минути: 1 пут дневно 100% препоручене дозе;
• Клиренс креатинина мањи од 50 мл у минути (без дијализе): 50% препоручене дозе једном дневно.

Пацијентима на сталној дијализи се прописују 100% препоручене дозе након сваке сесије.

Решење за инфузије Микосиста је компатибилно са раствором натријум хлорида, натријум бикарбоната (0,9%), калијум хлорида у глукози, раствора Хартмана, Рингера и 20% раствора глукозе.

Инфузија флуконазола се може извести помоћу конвенционалних трансфузијских комплета помоћу једног од горе наведених рјешења.

Нежељени ефекти

Током периода терапије миокистром могу се појавити нежељени ефекти неких система тела:

• Дигестивни систем: абнормална функција јетре (хепатоцелуларна некроза, укључујући фаталну, хепатитис, жутицу, повећану активност алкалне фосфатазе, хепатицне трансаминазе, хипербилирубинемију), промену укуса, надимост, бол у стомаку, мучнина, дијареја, повраћање;
• Нервни систем: конвулзије, вртоглавица, главобоља;
• Органи формирања крви: агранулоцитоза, неутропенија, тромбоцитопенија, леукопенија;
• Алергијске реакције: бронхијална астма (често са нетолеранцијом на АСК), анафилактоидне реакције (укључујући свраб коже, ангиоедем, уртикарију, отицање лица), Лиеллов синдром, мултиформни ексудативни еритем (укључујући Стевенс-Јохнсонов синдром), кожни осип;
• Кардиоваскуларни систем: флуттеринг / вентрицулар фибриллатион, повећање интервала КТ електрокардиограма;
• Метаболизам: хипокалемија, хипертриглицеридемија, хиперхолестеролемија;
• Остало: алопеција, поремећена бубрежна функција.

Посебна упутства

Микосистомску терапију треба спровести прије појаве клиничке и хематолошке ремисије, јер се са прераном прекидом лека може поново појавити.

Употреба флуконазола у ријетким случајевима била је праћена токсичним ефектом на јетру (укључујући смрт), углавном код пацијената са озбиљним истовременим болестима. У том смислу, током периода терапије овом леком препоручује се надгледање функције јетре. Микосист треба отказати ако постоје знаци оштећења јетре који могу бити повезани са пријемом.

Приликом узимања Микосист у ретким случајевима дошло је до развоја ексфолиативних кожних реакција (Стевенс-Јохнсонов синдром, токсична епидермална некролиза). Пацијенти са малигним неоплазмима и АИДС-ом имају веће шансе да развију тешке реакције коже уз употребу многих лекова. Ако током лечења површинске гљивичне инфекције код пацијента наступи осип који може бити повезан са флуконазолом, Микосист треба отказати. У случају осипа код пацијената који пате од системских инвазивних гљивичних инфекција, потребно је пажљиво праћење и терапију прекинути ако се јављају мултиформне или булозне лезије.

Препоручује се да контролише протромбинско време код пацијената који примају истовремену терапију флуконазолом и индиректним кумаринским антикоагулансима.

Током терапије, пацијенти треба да буду опрезни приликом обављања потенцијално опасних врста посла који захтевају повећану пажњу и брзу психомоторну реакцију, с обзиром да Микосист може изазвати вртоглавицу.

Интеракција на лекове

Ефекат флуконазола на лекове / супстанце уз истовремену употребу (Цмак - максимална концентрација лека у крви, Т1 / 2 - полуживот супстанце):

• Сулфонилуреа лекови: могу продужити свој Т1 / 2, стога, када се користи таква комбинација, треба узети у обзир могућност хипогликемије;
• Фенитоин: може повећати концентрацију у клинички значајној мери, што захтева смањење дозе;
• Рифампицин: смањује Цмак и Т1 / 2, те стога треба повећати доза флуконазола;
• Рифабутин: повећава концентрације у серуму; увеитис може да се развије;
• Циклоспорин: може повећати концентрацију у крви;
• Зидовудин: може повећати концентрацију у плазми. Пацијенте који примају ову комбинацију треба пратити да би се открили нежељени ефекти зидовудина;
• Теофилин: смањује просечну стопу очвршћавања крвне плазме и, као резултат тога, повећава ризик од његовог токсичног дјеловања и превелике дозе;
• Мидазолам: значајно повећава концентрацију у плазми (повећава ризик од развоја психомоторних реакција);
• Такролимус: повећава концентрацију у серуму, што доводи до повећаног ризика од нефротоксичности.

Хидрохлоротиазид уз истовремену употребу са флуконазолом повећава концентрацију плазме за 40%.

Услови складиштења

Чувајте ван домашаја деце на температури до 30 ° Ц.

Датум истека:

• Капсуле - 5 година;
• Решење за инфузије - 2 године.